一种提高难溶性药物的水溶性的方法技术

一种提高难溶性药物的水溶性的方法属于药物化学领域。将在水中２０℃溶解度小于１％的难溶性药物和有机胺加入水中形成水溶液，在２０－６０℃和调节ｐＨ至４－１０的条件下，搅拌６０－１８０分钟使之完全溶解；所述有机胺为三乙醇胺或三异丙醇胺；难溶性药物的加入量占水溶液总重量的０．１％－３０．０％；所述的有机胺的加入量占水溶液总重量的３０．０％－７５．０％。本发明专利技术与现有方法相比，其突出特征在于采用价廉易得，化学结构稳定的有机胺水溶液，用于提高难溶药物的水溶性，而且方法简单，易于操作，是一种较有工业化应用前景的制备难溶性药物的水溶液的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种难溶性药物的水溶液制备方法。
技术介绍
众所周知，许多难溶性药物在水中具有非常差的溶解性，导致这些药物进入体内 后，由于在消化液中差的溶解性而具有较低的生物利用度。为解决这一问题，近年来，许 多研究人员采用化学方法在难溶性药物的分子结构中引入水溶性官能团，并开发出许多方 法，如专利CN1144695A，CN1633307A公开了一种通过引入亲水性表面活性剂提高水溶性较 差的活性物质的配方；专利CN1437934A通过采用乳糖，甘露醇，聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二 醇，报道了一种能提高难溶性药物溶出速率和生物利用度的工艺技术。专利1220598A描述 了一种水难溶性酸性药物以微粒悬浮液形式存在的制备方法，所采用的悬浮剂主要是聚甘 油脂肪酸酯或水溶性多元醇等有机物。但是上述方法所采用的各种表面活性剂或大分子有机物要求化学结构必须稳定， 与难溶药物不发生化学反应，并且由此制备的难溶性药物水溶性的溶液能保持长期稳定。 显然这些条件大大限制上述方法的推广应用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种方法简单，便于操作，成本低廉且易于工业化的一种 提高难溶性本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种提高难溶性药物的水溶性的方法，其特征在于：将在水中２０℃溶解度小于１％的难溶性药物和有机胺加入水中形成水溶液，在２０－６０℃和调节ｐＨ至４－１０的条件下，搅拌６０－１８０分钟使之完全溶解；所述有机胺为三乙醇胺或三异丙醇胺；难溶性药物的加入量占水溶液总重量的０．１％－３０．０％；所述的有机胺的加入量占水溶液总重量的３０．０％－７５．０％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙继红，高琳，张丽，张黄，
申请(专利权)人：北京工业大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]