一种以环索奈德与阿福特罗为活性成分的复方制剂制造技术

技术编号:5205287 阅读:286 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种以环索奈德与阿福特罗为活性成分的复方制剂及其用途。它是以环索奈德与阿福特罗为药用活性成分,与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物,按照本发明专利技术所说明的技术手段制备开发成经口腔给药的气雾剂剂型,具有起效快、作用迅速、使用方便等优点。可用于治疗各种类型哮喘、COPD等疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术为一种以环索奈德与阿福特罗为活性成分的复方制剂,属于医药技术领 域。
技术介绍
慢性阻塞性肺病(COPD)是一种具有气流受限特征的可以预防和治疗的疾病,气 流受限不完全可逆、呈进行性发展,与肺部对香烟烟雾等有害气体或有害颗粒的异常炎症 反应有关。COPD是以小气道慢性非特异性炎症和进行性呼吸道阻塞为特征的呼吸系统疾 病,实质为气道、肺实质和肺血管的慢性炎症。COPD主要累及肺脏,但也可引起全身(或称 肺外)的不良效应。COPD包括慢性支气管炎和肺气肿。阿福特罗于2006年10月在美国获准上市,用于长期维持治疗慢性阻塞性肺病 (COPD)引起的支气管收缩症状,包括慢性支气管炎和肺气肿。阿福特罗是福莫特罗的(R, R)对映异构体,是一种选择性的长效β 2肾上腺素受体激动剂,其药效为福莫特罗消旋体 的2倍,为(s,s)对映异构体的1000倍。β 2受体主要分布于支气管平滑肌,阿福特罗可 激活体内腺苷酸环化酶,该酶能使三磷酸腺苷(ATP)转化为3’ _5—环磷腺苷(cA)。细胞 内cAMP量的增加可松弛支气管平滑肌,并能减少过敏性介质从细胞特别是肥大细胞中释 放。体外试验显示,阿本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术为一种以环索奈德与阿福特罗为活性成分的复方制剂,其特征在于,它是环索奈德与阿福特罗形成的活性成分,与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。

【技术特征摘要】
1.本发明为一种以环索奈德与阿福特罗为活性成分的复方制剂,其特征在于,它是环 索奈德与阿福特罗形成的活性成分,与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。2.如权利要求1所述的复方制剂,其特征在于,阿福特罗是以盐的形式存在,包括但不 仅限于酒石酸盐、富马酸盐、盐酸盐、硫酸盐、苯磺酸盐、琥珀酸盐。优选为酒石酸盐。3.如权利要求1所述的复方制剂,是以吸入剂型存在,包括吸入粉雾剂、吸入气雾剂、 吸入喷雾剂。4.如权利要求3所述的复方制剂,其特征在于,所述的环索奈德的用量为每吸或喷为 20-320mcg,优选为 80_160mcg。5.如权利要求3所述的的复方制剂,其特征在于,所述的阿福特罗的用量以活性成分 计为每揿或每喷为3. 75-120mcg。优选为15_30mcg。6.如权利要求3所述的复方制剂,其特...

【专利技术属性】
技术研发人员:王立江王晓丹
申请(专利权)人:北京利乐生制药科技有限公司
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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