α－葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法和应用技术

本发明专利技术属于中药领域。α－葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法，分三步：（１）体外筛选模型的建立：建立α－葡萄糖苷酶和底物ＰＮＰＧ的体外反应模型；（２）组分库的建立：选取中药，根据“相似相容”原理，按照极性由小到大，用多种（≥２种）溶剂对每味中药进行系统提取，采用这种方法，每味中药获得多个提取部位；（３）筛选：将中药的各个提取部位配成一定浓度的溶液，加入到反应模型中反应并计算抑制率。本发明专利技术筛选方法简单合理，易于操作，最终筛选出对α－葡萄糖苷酶有显著抑制效果的中药和中药组分。另外本发明专利技术筛选出的中药和中药组分可用于以抑制α－葡萄糖苷酶为目的的产品的研发，尤其可用于降糖药物的开发，具有产业化意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药领域，涉及中药中抑制α-葡萄糖苷酶活性组分的筛选方法，另 外还涉及中药提取物的应用。
技术介绍
随着人们生活水平的提高、饮食结构的改变，糖尿病患者迅速增加且呈低龄化趋 势，糖尿病(Diabetes mellitus，DM)已成为严重威胁人类健康的主要慢性病之一。糖尿病 检测的两个重要指标是空腹血糖水平和餐后血糖水平，流行病学研究表明，糖尿病发病过 程中最先出现的症状往往是餐后高血糖，而且餐后高血糖较空腹血糖更容易引发各种并发 症，也是葡萄糖耐受受损病人发展为II型糖尿病的重要因素，因此控制餐后高血糖是预防 和治疗糖尿病的重要措施。α -葡萄糖苷酶抑制剂(α -glucosidase inhibitors, α -GI)通 过抑制小肠刷状缘上各种α “葡萄糖苷酶的活性，控制低聚糖和双糖的水解，降低餐后血 糖浓度，减少高血糖对胰腺的刺激，提高胰岛素受体敏感性，且不导致低血糖，因此α -葡 萄糖苷酶抑制剂多次被亚太地区糖尿病药物指南推荐为降低餐后血糖的一线药物；另外， α-葡萄糖苷酶抑制剂还可以治疗病毒感染、肿瘤、溶酶体贮积症、肥胖、高三酰甘油血脂 症、肝炎等多种疾病。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
α 葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法，其特征是筛选具体分三步(1)体外筛选模型的建立建立α 葡萄糖苷酶和底物PNPG的体外反应模型，应用HPLC检测水解产物PNP，通过PNP的浓度变化，计算每个提取部位对α 葡萄糖苷酶的抑制率；(2)组分库的建立选取一定数量的对糖尿病治疗有显著效果的中药，根据“相似相容”原理，按照极性由小到大，用多种(≥2种)溶剂对每味中药进行系统提取，采用这种方法，每味中药获得多个提取部位；(3)筛选将中药的各个提取部位配成一定浓度的溶液，加入到反应模型中反应并计算抑制率；由于不同中药组分的抑制活性相差较大，对于抑制活性较高的组分，浓度稀释后按照相同的方法进行复筛，直到筛选出抑制活性较高的活性部位。2.根据权利要求1所述α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法，其特征是(2)组分库的建 立用多种5种溶剂溶剂对每味中药进行系统提取，分别是正己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲 醇、水。3.α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用，其特征是所选中药的提取部位在制备以抑制α-葡 萄糖苷酶活性为目的的中药或食品中的...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱靖博，朱文佳，付绍平，许芹永，
申请(专利权)人：大连工业大学，
类型：发明
国别省市：91