【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体涉及具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物及其制备方法 与应用。
技术介绍
恶性肿瘤是继心脑血管疾病之后的致死率第二高的疾病。虽然早期手术治疗可治 愈，但多数患者在发现时已是中晚期，采用手术治愈的可能性小，药物治疗仍是肿瘤患者最 主要的治疗手段。化学治疗一直是肿瘤治疗的主体，但是化学治疗会带来严重的不良反应， 如骨髓抑制、脱发、肝肾损伤等，在抑制肿瘤细胞的同时，正常细胞和组织也损伤严重。中药治疗在肿瘤治疗中越来越重要，中药不仅作为调理药在术后的辅助治疗中发 挥作用，而且其可直接杀死肿瘤细胞，且副作用小。许多疗效确切的化疗药物如紫杉醇、喜 树碱等均来自天然药材，以中药为主的天然药物的研究一直是抗肿瘤药物的研究热点。但 是许多从中药分离出的天然化合物虽然有一定抗肿瘤作用，但效价偏低。将天然产物进行 衍生化改造，提高其抗肿瘤效果，是一种行之有效的方法。茶皂苷是存在于茶籽或油茶籽中一种主要的五环三萜化合物，属于齐墩果烷型， 具有多种药理活性。它由皂苷元、糖体和有机酸三部分组成。我国是油茶高产的国家，油茶 籽中皂素的含量占12%，具有较大的开发价值。然...
【技术保护点】
具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物，其特征在于：所述茶皂苷元衍生物具有如式Ⅰ所示的结构：＊＊＊（式Ⅰ）其中，所述Ｒ为ＣＮ、＊＊＊。
【技术特征摘要】
1.具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物，其特征在于所述茶皂苷元衍生物具有如式I 所示的结构2.权利要求1所述具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物的制备方法，其特征在于包括以 下步骤(1)以茶皂苷元为原料，在吡啶溶剂中以4-二甲氨基吡啶为催化剂与三苯甲基氯甲烷 反应，反应产物再与溴苄进行反应，其产物再与甲酸反应得到醇萜类化合物；(2)以醇萜类化合物为基础，与甲磺酰氯反应，在醇萜类化合物C18位导入甲磺酰基， 再用NaCN作为氰化试剂将氰基导入C-观位，最后在钯/碳、氢气还原条件下脱去苄基得到 如式I所示的具有抗肿瘤活性的茶皂苷元衍生物；或者，以醇萜类化合物为基础，在二氯甲 烷溶剂中与迭氮酸的苯溶液反应，生成以8位迭氮化合物；迭氮化合物在钯/碳催化的条 件下被氢气还原，后与4-羧基-2，...
【专利技术属性】
技术研发人员：叶勇，王延芳，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]
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