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菲并吲哚里西啶生物碱衍生物及其盐和抗癌活性制造技术

技术编号:5144516 阅读:298 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及菲并喹喏里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)和抗癌活性,式中各基团的意义见说明书。通式(I)及其盐(II)具有很好的抗癌活性,能很好地抑制人肺腺癌A-549和人白血病HL-60。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及菲并吲哚里西啶生物碱衍生物及其盐和抗癌活性
技术介绍
W003070166公开了菲并吲哚里西啶和菲并喹喏里西啶衍生物的制备方法和它们 在医药上的应用,CN200610129555. 1公开了菲并吲哚里西啶和菲并喹喏里西啶衍生物及其 盐在农药上的应用,CN10134848. 3公开了菲并吲哚里西啶衍生物的制备。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供菲并吲哚里西啶生物碱衍生物及其盐和抗癌活性。菲并吲哚 里西啶生物碱衍生物及其盐发现具有很好的抗癌活性。本专利技术的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物是具有如下通式(i)所示结构的化合物

【技术保护点】
如下通式所示结构的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(Ⅰ)及其盐(Ⅱ),***其特征在于优选的通式Ⅰ和Ⅱ所示的化合物是:S-(+)-2,3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4);(±)-2,3-二甲氧基-6,7-亚乙二氧基菲并吲哚里西啶(5);(±)-2,3-亚乙二氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(6);(±)-2,3-亚乙二氧基-6,7-亚乙二氧基菲并吲哚里西啶(7);(±)-2,3-二甲氧基-6,7-亚甲二氧基菲并吲哚里西啶(8);(±)-2,3-亚甲二氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(9);(±)-2,3-亚甲二氧基-6,7-亚甲二氧基菲并吲哚里西啶(10);S-(+)-2,3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4)的盐,HX代表无机酸和有机酸,HX代表无机酸时,分别选自如下所示无机酸:HCl、HBr、HI,HX代表有机酸时,分别选自如下所示有机酸:丙酸、丁酸、丙二酸、草酸、己二酸、樟脑磺酸、反式阿魏酸、水杨酸、苹果酸、琥珀酸、对羟基苯甲酸、乳酸、咖啡酸、绿原酸、对氨基苯磺酸、5-磺基水杨酸、富马酸、葡萄糖酸、衣康酸、山梨酸。

【技术特征摘要】
1.如下通式所示结构的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II),2.权利要求1所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用,其特征在 于它的抗癌活性,能很好地抑制人肺腺癌A-549和人白血病HL-60。3.按照权利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用,其特 征在于S-(+)-2,3-二甲氧基-6-羟基菲并吲哚里西啶(4)具有很好的抗癌活性。4.按照权利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物碱衍生物(I)及其盐(II)的应用,其特征 在于(士)_2,3-二甲氧基-6,7-亚乙二氧基菲并吲哚里西啶(5)、(士)-2,3-亚乙二氧基-6, 7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(6)、(士)-2,3_ 二甲氧基-6,7-亚甲二氧基菲并吲哚里西啶 (8)、(士)-2,3_亚甲二氧基-6,7-二...

【专利技术属性】
技术研发人员:汪清民蒙凌华张翱吴萌李峥王开亮王兹稳刘玉秀
申请(专利权)人:南开大学中国科学院上海药物研究所
类型:发明
国别省市:12[中国|天津]

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