２－三氟甲基吲哚衍生物的制备方法技术

本发明专利技术属于一种２－三氟甲基吲哚衍生物的制备方法。本方法以Ｆ－１１３ａ为氟原料与邻溴或邻氯苯甲醛反应制备多卤代烯烃，再以任意伯胺反应选择性的合成了一系列２－三氟甲基吲哚衍生物，最后通过结构修饰合成了一系列舍吲哚衍生物。上述反应以Ｐｄ２（ｄｂａ）３为催化剂，在氮磷配体参与下用叔丁醇钠为碱，用甲苯为溶剂。该方法具有合成路线短，反应时间短，操作简单，反应选择性好，产率良好等优势。

【技术实现步骤摘要】


技术介绍
本专利技术涉及一种2位带有三氟甲基吲哚衍生物及其合成方法，属于有机化合物工 艺应用
吲哚不仅在杂环化学中占有重要的地位，而且在材料科学、农业科学、药剂学等 研究领域中也有广泛的应用，在已知3000多天然吲哚衍生物生物中，有40多种是治疗型 药物。吲哚衍生物，如色氨酸及它的代谢产物，吲哚生物碱等都广泛分布于自然界中。吲 哚衍生物的发现利发展，为开发有生物活性的新化合物提供了主体框架。目前，人们已经 发现很多具有吲哚母体结构的衍生物都具有各种各样重要的生物活性。如蟾毒色素具有 独特的生理性能，有麻醉作用；裸头草碱是某些毒菌致幻成分；吲哚乙酸类药物吲哚美辛 为非留体抗类药，具有抗炎、解热及镇痛作用；环咪吲哚利氯苯咪吲哚能抑制食欲，减轻体 重，是很好的减肥药；喷达帕胺是一种抗高血压药；吲哚-3-甲醇是一种抗子宫癌的药物； 吲哚-3-乙醛也有一定的抗癌作用；舍吲哚是非典型抗精神病药；色氨酸是必需氨基酸； 巴西碱等，上述药物的分子结构中都带有吲哚的母体结构。如下述结构图中的吲哚美辛 (Indomethacin)，甲吲哚心安(M印indolol)和舍吲哚(Sertinole)都是在商业上广泛使用 的药物。

【技术保护点】
两类２－三氟甲基吲哚衍生物Ｂ利Ｃ，其特征在于，该化合物的结构式如下所示：　　＊＊＊　　其中，化合物Ａ是反应原料，Ｘ可以为Ｃｌ，Ｂｒ等中的任意一种。化合物Ｂ及化合物Ｃ中化合物中的Ｒ↓［１］基团，可以是氢原子、卤素或其他烃基。Ｂ及化合物Ｃ中的Ｒ↓［２］基团，可以为脂肪烃基或芳香烃基中的任意一种。　　根据权利要求１所述的化合物Ｂ的制备方法，其特征在于，以Ａ为原料，经与伯胺反应得到化合物Ｂ。

【技术特征摘要】
两类2 三氟甲基吲哚衍生物B利C，其特征在于，该化合物的结构式如下所示其中，化合物A是反应原料，X可以为Cl，Br等中的任意一种。化合物B及化合物C中化合物中的R1基团，可以是氢原子、卤素或其他烃基。B及化合物C中的R2基团，可以为脂肪烃基或芳香烃基中的任意一种。根据权利要求1所述的化合物B的制备方法，其特征在于，以A为原料，经与伯胺反应得到化合物B。F200910165814XC0000011.tif2.根据权利要求1所述制备化合物B的反应条件，其特征在于，A与伯胺的反应中，以 Pd做催化剂，氮磷配体和强碱参与下，甲苯为溶剂。3.根据权利要求2所述的化合物B的制备方法，其特征在于，以Pd2(dba)3、Pd(OAc) 2、 PdCl2等为催化剂。4.根据权利要求2所述制备化合物B的反应条件，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：张兴国，董淑祥，李金恒，汤日元，
申请(专利权)人：温州大学，
类型：发明
国别省市：33[中国|浙江]