３，５－二甲氧基二苯乙烯衍生物及其制备方法与抗耐药性细菌的应用技术

本发明专利技术公开了３，５－二甲氧基二苯乙烯衍生物及其制备方法与应用，３，５－二甲氧基二苯乙烯衍生物的结构式（Ｉ）所示的合成及其抗耐药性细菌活性。制备时，先将３，５－二甲氧基苄溴和亚磷酸三乙酯混合，制备３，５－二甲氧基苄基膦酸酯；然后进行Ｗｉｔｔｉｇ－Ｈｏｎｎｅｒ反应，制得３，５－二甲氧基二苯乙烯衍生物。该制备方法具有收率高，操作简便，成本低廉和具有良好的工业化前景等优点。抑菌试验结果表明，合成的３，５－二甲氧基二苯乙烯衍生物对耐药性细菌具有较为显著的抑制活性，对新型抗耐药性细菌药物的研发具有重要意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抗耐药细菌的3，5_ 二甲氧基二苯乙烯衍生物及其制备方法与应用， 属于药物化学及化工制药领域。
技术介绍
50年前被人们称作神奇的抗生素被广泛用于各种临床疾病，尤其是细菌感染性疾 病。那时抗生素有着非常好的疗效，但几十年过去了，细菌对抗生素产生了抗性，有些细菌 还对多种抗生素产生多重耐药，这给在临床治疗中选择抗生素造成了困难。抗生素耐药性 的产生是困扰医学界多年的难题，其中由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)导致的耐药 性更是近年来医学难题之一。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌是由金黄色葡萄球菌变种而来的 一种独特菌株，可引起人类表皮、软组织、粘膜、骨和关节等多种组织器官的严重感染，能抵 抗包括甲氧西林及含β-内酰胺结构的头孢抗生素。该病毒感染主要源于医院，于1961年 在英国被首次发现后，以惊人的速度在世界范围内蔓延，每年至少有十万人因感染MRSA，而 住院治疗成为全世界医院内感染的主要病原菌。在医院环境中，MRSA往往能抵御消毒剂的 杀伤，造成患者创口感染，严重时甚至致人死亡；同时，由于近年来光谱高效抗生素在临床 上的大量使用，MRSA的耐药性明显增强，使得MRSA的治本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种３，５－二甲氧基二苯乙烯衍生物，其特征在于：具有式（Ⅰ）所示的结构式：＊＊＊（Ⅰ）其中，Ｒ为２－ＮＯ↓［２］、２－ＳＯ↓［３］Ｎａ、３，４－Ｃｌ或１，４－ＳＯ↓［３］Ｎａ。

【技术特征摘要】
1.一种3，5_ 二甲氧基二苯乙烯衍生物，其特征在于具有式(I)所示的结构式2.根据权利要求1所述的3，5_二甲氧基二苯乙烯衍生物，其特征在于其中R为 2-N02，名称为(E)-3，5-二甲氧基-2，-硝基-1，2-二苯乙烯。3.根据权利要求1所述的3，5_二甲氧基二苯乙烯衍生物，其特征在于其中R为 2-S03Na，名称为(E)-3，5-二甲氧基-2’ -磺酸钠-1，2-二苯乙烯。4.根据权利要求1所述的3，5-二甲氧基二苯乙烯衍生物，其特征在于其中R为2， 4-S03Na，名称为(E)-3，5-二甲氧基_2，，4，-二磺酸钠-1，2-二苯乙烯。5.根据权利要求1所述的3，5-二甲氧基二苯乙烯衍生物，其特征在于其中R为3，4-C1，名称为(E)-3，5-二甲氧基-3，，4，-二氯-1，2-二苯乙烯。6.权利要求1所述的3，5-二甲氧基二苯乙烯衍生物的制备方法，其特征在于包括如下 步骤(1)亚磷酸三乙酯取代反应将摩尔比为1 1.1 2的3，5_ 二甲氧...

【专利技术属性】
技术研发人员：何道航，李新伟，王文昊，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]