抗菌剂制造技术

具有抗菌活性的通式（Ⅰ）的化合物，式中，Ｒ代表氢或１、２或３个任选的取代基；Ｗ是＝Ｃ（Ｒ↓［１］）－或＝Ｎ－；Ｒ↓［１］是氢或任选的取代基，Ｒ↓［２］是氢、甲基或氟；或Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］一起是－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－、－Ｏ－，或任一取向的－Ｏ－ＣＨ↓［２］－、－ＯＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－；Ｒ↓［３］是通式－（Ａｌｋ↑［１］）↓［ｍ］－（Ｚ）↓［ｐ］－（Ａｌｋ↑［２］）↓［ｎ］－Ｑ的基团，其中，ｍ、ｐ和ｎ独立地为０或１，前提是ｍ、ｐ和ｎ中至少一个是１，Ｚ是－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ↓［２］）－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ↓［３］）－、－Ｎ（ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］）－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｏ－－（Ｃ＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－或具有３－６个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基；或具有５－１０个环原子的任选取代的二价双环杂环基；Ａｌｋ↑［１］和Ａｌｋ↑［２］是任选取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］亚烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］亚烯基或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］亚炔基，它们可任选地以－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ↓［２］）－、－ＮＨ－、－Ｎ（ＣＨ↓［３］）－或－Ｎ（ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］）－为末端或被其间隔；和Ｑ是具有３－６个环原子的氢、卤素、腈（－ＣＮ）或羟基或任选取代的单环碳环或杂环基；或具有５－１０个环原子的任选取代的双环杂环基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明抗菌剂 专利
本专利技术涉及取代的苯甲酰胺和吡啶酰胺作为抗菌剂的应用，涉及该类化合物的新成员，并涉及包含这些化合物的药物组合物。
技术介绍
已经知道许多抗菌剂类型，包括青霉素和头孢菌素类、四环素类、磺酰胺类、单环β-内酰胺类、氟喹诺酮类和喹诺酮类、氨基糖苷类、糖肽类、大环内酯类、多粘菌素类、林可酰胺类、甲氧苄啶和氯霉素。这些抗菌剂的作用机制各不相同。 针对许多已知抗菌剂的细菌耐受性成为越来越严重的问题。因此，本领域不断需要替代的抗菌剂，尤其是作用机制不同于已知抗菌剂类型的那些物质。 在革兰氏阳性病原体，如葡萄球菌、链球菌、分枝杆菌和肠球菌中，进化/出现了耐药菌株，使得这些细菌特别难以根除。这些菌株的例子是甲氧西林耐受性金黄色葡萄球菌(MRSA)、甲氧西林耐受性凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)、青霉素耐受性肺炎链球菌和多药耐药性屎肠球菌。由于多药耐药菌株的快速出现，开发能有效对抗越来越多数量的耐药菌株，尤其是去甲万古霉素耐受性肠球菌和β-内酰胺类抗生素耐受性菌株如甲氧西林耐受性金黄色葡萄球菌的具有新型作用模式的抗菌剂是最重要的。 细胞分裂是药学工业非常感兴趣的靶本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的取代的苯甲酰胺或吡啶酰胺化合物或其盐、水合物或溶剂合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的应用：　＊＊＊　（Ⅰ）　式中，Ｒ代表氢或１、２或３个任选的取代基；　Ｗ是＝Ｃ（Ｒ↓［１］）－或＝Ｎ－；　Ｒ↓［１］是 氢或任选的取代基，Ｒ↓［２］是氢、甲基或氟；或Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］一起是－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－、－Ｏ－，或任一取向的－Ｏ－ＣＨ↓［２］－或－ＯＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－；　Ｒ↓［３］是通式－（Ａｌｋ↑［１］） ↓［ｍ］－（Ｚ）↓［ｐ］－（Ａｌｋ↑［２］）↓［ｎ］－Ｑ的基团，其中，　ｍ、ｐ和ｎ独立地...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：DR布朗，I克林斯，LG洽普勒斯基，DJ海登，
申请(专利权)人：普罗利西斯有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]