芳基吡嗪酮衍生物胰岛素分泌刺激剂、获得它们的方法及其用于治疗糖尿病的用途技术

技术编号:5092001 阅读:217 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及作为胰岛素分泌刺激剂的式(I)的芳基吡嗪酮衍生物,其中R1、R2、R3和A如权利要求1中所定义。本发明专利技术还涉及这些吡嗪酮衍生物的制备和用于预防和/或治疗糖尿病和相关病状的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为胰岛素分泌刺激剂的式⑴的芳基吡嗪酮衍生物。本专利技术还涉 及这些吡嗪酮衍生物的制备和用于预防和/或治疗糖尿病和相关病状的用途。
技术介绍
2型糖尿病是最常见的全球性疾病之一。2007年,估计其流行率为成年人群 的5.9% (2.46亿人),并且在不断增加。该疾病甚至更为严重,因为其可能导致严重的 小-和大-并发症,它们可能是致残的或致命的,例如糖尿病是心血管疾病和中风的主要 危险因素。2型糖尿病的特征是空腹和餐后高血糖,这是由于两个主要缺陷造成的靶组 织水平的胰岛素抵抗和胰腺β细胞的胰岛素分泌改变。后一异常似乎很早出现,因为其 在葡萄糖耐量异常(IGT)阶段即存在(Mitrakou 等,N.Engl.J.Med.326 22-29,1992)。 在UK前瞩性糖尿病研究(UK Prospective Diabetes Study,UKPDS)中已经发现,当诊断为 糖尿病时50%的β细胞功能已经丧失,这表明β细胞功能的衰退可能在诊断为糖尿病之 前 10-12 年就已开始(Holman,Diabetes Res.Clin.Pract.40 S21, 1998 或 U本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)的化合物  *** (Ⅰ)  其中:  R1选自Z;  R2选自氢、烷基、环烷基;  R3选自氢、卤素、烷基、环烷基;  A选自芳基、杂芳基、芳基烷基,  其中烷基、芳基和杂芳基可任选地被一个或多个选自Y的取代基取代;  Z是:烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、芳氧基烷基、芳基烷氧基烷基、芳硫基烷基、芳基烷硫基烷基、杂芳基烷基、杂芳基氧基烷基、杂芳基烷氧基烷基、杂芳基硫基烷基、杂芳基烷硫基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂环烷基氧基烷基、杂环烷基烷氧基烷基、杂环烷基硫基烷基、杂环烷基烷硫基烷基、芳基烯基、芳基炔基、环烷基、环烷基烷基、环烷基氧基烷基、环烷基烷氧基烷基、环烷基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:G博顿E瓦勒C查隆M凯尔戈特S埃尔巴瓦布
申请(专利权)人:默克专利有限公司
类型:发明
国别省市:DE

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