本发明专利技术提供施用一定剂量的Ｒ（＋）－Ｎ－炔丙基－１－氨基茚满或其药学可接受的盐治疗多动腿综合征的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】雷沙吉兰用于治疗多动腿综合征本专利技术参考多种不同的出版物，已公开的专利申请书及已公开的专利。据 此本专利技术将这些完整公开的出版物整合综述，以便更全面的描述本专利技术在本 领域所处的技术状态。
技术介绍
多动腿综合征("RLS"，又名埃克包姆综合征)是一种神经系统疾病，具 体表现为有一种不可抵抗的冲动迫使患者活动腿，通常由休息时腿部出现不 舒服或令人不愉快的感觉而引起。短暂的移动腿可减轻这种不适感。(Jones et al., Restless Legs Syndrome - A Review, Eur.J.Vasc.Endovasc.Surg., Dec. 1997， 14(6):430國2)。这种不适感发生于安静时，因此在傍晚和夜间症状更为严重。RLS常导 致静止困难或失眠，这就导致患者感觉白天疲乏或疲劳。RLS可引起患者在 睡眠时和有时在觉醒时四肢无意识的抽搐。由于这些症状的本质特征，RLS 是引起睡眠障碍如睡眠干扰和不眠症的最普遍的原因之一。(Fox, G.N., Restless Legs Syndrome, American Family Physician, Jan. 1986, 33 (1) :147-52)RLS可发生在任何一个年龄，但当患者成长后更频繁发作。(Thorpy J. Michael- New Paradignms in the treatment of restless legs syndrome. Neurology 2005; 64: S28-S33)全世界约有8%的人患有多动腿综合征。(见,rls.org/)至少有80%的RLS患者经历了周期性腿部活动(PLMs)，刻板的 (stereotyped),腿部反复弯曲活动，当患者熟睡时或躺下休息时，这些症状 大纟勺每5-90 ^^发^[乍一7欠。(Hening A Wayne et al. An update on the dopaminergic treatment of restless legs syndrome and periodic limb movement disorder. Sleep 2004,27:560-583.)这种腿部的不适感觉和PLMs会极大的干扰睡眠(进入睡 眠和熟睡)。这可导致白天睡眠过多，抑郁和焦虑，并可对生活质量产生显著 的消极影响。对RLS的治疗是困难的，且常需要尝试不同的药物和服用药物的剂量。5(The Merck Manual, 17th Ed. 1999, 1416) RLS的最基本的药物治疗主要采用两 种药物多巴胺能药和阿片类药物。(Restless Legs Syndrome Foundation, Inc. Medical Bulletin, April 2004, pg. 15)。几乎所有的RLS患者对多巴胺前体左旋多巴(L-dopa)表现出至少一种 初始积极的治疗有效(要么单独服用左旋多巴要么联合服用多巴脱羧酶抑制 剂如卡比多巴)，左旋多巴所用的剂量比那些用于治疗帕金森病的剂量要低的 多。(Montplaisir J. et al" Restless Legs Syndrome and Periodic Movements in Sleep: Physiopathology and Treatment with L-dopa, Clin. Neuropharmacol. ， 1986， 9 (5) : 456-463)然而这种初始反应一般不能维持。左旋多巴治疗的缺点在于， 实际上多数患者服用左旋多巴的药效逐渐变弱，和/或RLS的问题被转换到早 晨(反弹)，或由于在白天发作而导致障碍的严重化(增强)。(GiiilleminaultC. et al" Dopaminergic Treatment of Restless Legs and Rebound Phenomenon, Neurology, 1993, 43(2) :445; and Allen R. P., Augmentation of the Restless Legs Syndrome with Carbidopa/Levodop'a, Sleep, 1996,19(3) :205-213).多巴胺受体激动剂如培高利特和普拉克索，商品名为Mimpex ，可提供己为大家接收的 有效的治疗RLS。然而它们已被报道会引起较多的副作用。(Dooley M. et al., Pramipexole: A Review of Its Use in the Management of Early and Advanced Parkinson's Disease, Drugs Aging, June 1998， 12 (6) : 495-514; and Silber M. H. et al., Pergolide in the Management of Restless Legs Syndrome: An Extended Study, Sleep, 1991, 20 (10) :878-882)实际上，所有多巴胺激动剂可用于治疗RLS但 伴随有消极的方面是因为，通常在开始时由于给药剂量，它们导致副作用如 恶心，呕吐，头晕，低血压，便秘或失眠。(Medical Bulletin, infra at pg. 17)。阿片制剂也是有效的抗RLS的药物，尽管通常需服用相对高的剂量。 (Walters, A. S. et al" Successful Treatment of the Idiopathic Restless Legs Syndrome in a Randomized Double-Blind Trial of Oxycodone Versus Placebo, Sleep, 1993, 16 (4): 327-332)然而，由于其具有上瘾和渐进性耐受的风险，这 些化合物充其量适合于在有限范围内治疗应用。苯二氮杂卓类如氯硝西泮和抗惊厥药如加巴喷丁和卡马西平也显示出能减缓RLS症状。(Medical Bulletin, infra at pg. 19)然而，它们导致的与上述治 疗相似的副作用限制了它们的使用。服用氯氮卓的副作用是上瘾和白天镇静， 氯氮卓不能阻止活动，仅能阻止唤醒。(似.)抗惊厥药治疗需要服用高剂量。而 且，抗惊厥药被认为不能解决所有范围的RLS致病因素。(Tdstad W. et al.， Treatment of the Restless Legs Syndrome with Carbamazepine; A Double Blind Study, Br. Med. J. (Clin. Res, Ed.) , 1984, 288 (6415) : 444-446)。丙戊酸盐也显示出对RLS有效，但使体重增加的副作用限制了它的使用。 (Dinesin H. et al., Weight Gain During Treatment With Valproate, Acta. Neurol. Scan. ， 1984， 70(2):65-69)。可乐定，最初用作抗高血压药和縮瞳药，也被检测出对治本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗患有多动腿综合征患者的方法，其特征在于，包括给患者施用一定剂量的Ｒ（＋）－Ｎ－炔丙基－１－氨基茚满或其药学可接受的盐，从而有效治疗患者。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：埃朗布拉歌，鲁斯莱威，
申请(专利权)人：泰华制药工业有限公司，
类型：发明
国别省市：IL[以色列]
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