描述了使用四环素化合物治疗感染的方法和组合物。例如，在一项实施方案中，本发明专利技术提供了一种治疗受治疗者的感染的方法，包括对该治疗对象施用有效数量的９－［（２，２－二甲基丙基氨基）甲基］米诺环素或其盐，以使该治疗对象得到治疗，其中所述的感染选自ＭＳＳＡ、ＭＲＳＡ、Ｂ族链球菌、绿色链球菌、肠球菌或其组合的感染。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请本申请要求2008年3月5日提交的题为“用四环素化合物治疗感染的方法”的 美国临时专利申请No.61/068,180的优先权，该申请的全部内容以引用的方式并入本文中。
技术介绍
四环素类抗生素的发展是从世界各地收集土壤样本进行系统筛选以证明微生物 能够产生杀菌和/或抑菌组合物的直接成果。这些新化合物的第一种是1948年以金霉素 的名称推出的。两年之后，土霉素问世。对这些化合物的化学结构的阐明证实了它们的 类似性，并提供了在1952年制得此类化合物第三个成员-四环素的分析基础。在1957 年制备了新的米诺环素化合物家族，并在1967年公开上市，它们没有在早期的四环素中 存在的与环连接的甲基；米诺环素的使用不迟于1972年。近来，研究工作集中于开发在各种治疗条件和给药途径下有效的新的四环素 抗生素组合物。还研究了与原来推出的米诺环素化合物相比同样有效或者更有效的新 的四环素类似物。实例包括美国专利2,980,584，2,990,331，3,062,717，3,165,531， 3,454,697，3,557,280，3,674,859，3,957,980，4,018,889，4,024,272 和 4,126,680。这些专 利代表了一系列药学活性四环素及四环素类似物组合物。历史上，在最初的开发和推出之后不久，就发现四环素对于立克次体，多种革 兰氏阳性和革兰氏阴性细菌，以及造成性病性淋巴肉芽肿、包涵体性结膜炎和鹦鹉热的 病原体极其有效。因此，四环素被称作“广谱”抗生素。随着后来确立了它们在体外 试验中的抗微生物活性，在实验感染中的效力以及药理性质，四环素很快成为广泛用于 治疗的一类药物。然而，四环素对于大病和小病的广泛使用，即使在高度易感的共生的 和致病的细菌物种(例如肺炎球菌和沙门氏菌)之中，也直接导致了对这些抗生素的抗 性。抗四环素微生物的产生造成了四环素和四环素类似物组合物作为备选抗生素使用的 普遍下滑。此外，其它的抗菌药也被过度使用，产生了多重耐药的细菌菌系。因此，需 要对于治疗细菌感染有效的抗菌药物。专利技术概要在一项实施方案中，本专利技术至少部分地涉及一种治疗受治疗者的方法，包括向 受治疗者施用有效数量的9_米诺环素或其盐，其中该四 环素化合物治疗细菌感染的效力高于利奈唑胺。在另一实施方案中，本专利技术至少部分地还涉及治疗受治疗者的感染的方法，其 作法是向受治疗者施用有效数量的9-米诺环素或其盐， 其中该四环素化合物治疗对甲氧乙林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)、抗甲氧乙林的金 黄色葡萄球菌(MRSA)、B族链球菌、革兰氏阴性菌(例如革兰氏阴性杆菌(GNR))，绿 色链球菌，肠球菌，革兰氏阳性菌(例如革兰氏阳性厌氧菌)或其组合的感染，临床成功 率约为93.7%或更高。在另一实施方案中，本专利技术还涉及治疗受治疗者的感染的方法，包括向受治疗 者施用有效数量的9-米诺环素或其盐，以使受治疗者得 到治疗，其中所述感染选自MSSA、MRSA、B族链球菌、绿色链球菌、肠球菌及其组合 的感染。在另一实施方案中，所述之盐为盐酸盐。在又一实施方案中，所述盐为甲苯磺 酸盐。在另一实施方案中，该受治疗者是人。在又一实施方案中，受治疗者患有损 伤、脓肿或蜂窝组织炎。在另一实施方案中，所述损伤是创伤、手术、咬伤或灼伤。在另一实施方案中，9_米诺环素口服给药。在 又一实施方案中，9-米诺环素静脉内给药。在另一实施方案中，9_米诺环素以每天约 100-300mg的剂量口服给药。在另一实施方案中，9- 米诺环素以每天约200mg的剂量口服给药。在又一实施方案中，9-米诺环素以每天约50-150mg的剂量静脉内给药。在另一实施方案中， 9-米诺环素以每天约IOOmg的剂量静脉内给药。在另一实施方案中，9_米诺环素治疗感染的 临床成功率高于约93.2%。在又一实施方案中，9-米 诺环素治疗感染的微生物学可评价的临床成功率高于约93.7%。在另一实施方案中，本专利技术提供一种治疗受治疗者的感染的方法，包括向受治 疗者施用每天约100-300mg 口服剂量的9-米诺环素或 其盐，以使受治疗者得到治疗，其中所述感染是选自MSSA、MRSA、B族链球菌、绿色 链球菌、肠球菌及其组合的感染，并且其中受治疗者需要治疗。在又一实施方案中，本专利技术提供一种治疗受治疗者的感染的方法，包括向受治 疗者施用每天约50-150mg静脉内剂量的9-米诺环素 或其盐，以使受治疗者得到治疗，其中所述感染是选自MSSA、MRSA、B族链球菌、绿 色链球菌、肠球菌及其组合的感染，并且其中受治疗者需要治疗。在另一实施方案中，本专利技术提供一种用于口服给药的药物组合物，其中含有约 100-300mg9-米诺环素或其盐及可药用的载体。在又 一实施方案中，该组合物含有约200mg的9-米诺环素。在另一实施方案中，本专利技术提供一种用于静脉内给药的药物组合物，其中含有 约50-150mg约9-米诺环素或其盐及可药用的载体。 在又一实施方案中，该组合物含有约100mg9-米诺环素。在另一实施方案中，本专利技术提供药物组合物在制造用于治疗感染的药物中的应 用。在又一实施方案中，所述感染选自MSSA、MRSA、B族链球菌、绿色链球菌、肠 球菌及其组合的感染。专利技术详述本专利技术至少部分地涉及发现9_米诺菌素对于治权利要求1.一种治疗受治疗者的感染的方法，包括向受治疗者施用有效数量的9-米诺环素或其盐，以使受治疗者得到治疗，其中所述感染选自 MSSA、MRSA、B族链球菌、绿色链球菌、肠球菌及其组合的感染。2.权利要求1的方法，其中所述的盐是盐酸盐。3.权利要求1的方法，其中所述的盐是甲苯磺酸盐。4.权利要求1的方法，其中的受治疗者是人。5.权利要求1的方法，其中受治疗者患有损伤、脓肿、溃疡或蜂窝组织炎。6.权利要求5的方法，其中的损伤是创伤，手术损伤、咬伤或灼伤。7.权利要求1的方法，其中9-米诺环素是口服给药。8.权利要求1的方法，其中9-米诺环素是静脉内 给药。9.权利要求1的方法，其中9-米诺环素以每天约 100-300mg的剂量口服给药。10.权利要求9的方法，其中9-米诺环素以每天约 200mg的剂量口服给药。11.权利要求1的方法，其中9-米诺环素以每天约 50-150mg的剂量静脉内给药。12.权利要求11的方法，其中9-米诺环素以每天 约IOOmg的剂量静脉内给药。13.权利要求1的方法，其中9-米诺环素治疗感染 的临床成功率大于约93.2%。14.权利要求1的方法，其中9-米诺环素治疗感染 的微生物学可评价的临床成功率大于约93.7%。15.—种治疗受治疗者的感染的方法，包括对该受治疗者口服施用每天约100-300mg 剂量的9-米诺环素或其盐，以使受治疗者得到治疗， 其中的感染选自MSSA、MRSA、B族链球菌、绿色链球菌、肠球菌及其组合的感染，另 外，其中所述的治疗对象需要这种治疗。16.—种治疗受治疗者的感染的方法，包括对该受治疗者静脉内施用每天约 50-150mg剂量的9-米诺环素或其盐，以使受治疗者得 到治疗，其中的感染选自MSSA、MRSA、B族链球菌、绿色链球菌、肠球菌及其组合的 感染，并且其中所述的治疗对象需要治疗。17.—种用于口服给药的药物组合物，其中含有约本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗受治疗者的感染的方法，包括向受治疗者施用有效数量的９－［（２，２－二甲基－丙基氨基）甲基］米诺环素或其盐，以使受治疗者得到治疗，其中所述感染选自ＭＳＳＡ、ＭＲＳＡ、Ｂ族链球菌、绿色链球菌、肠球菌及其组合的感染。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：S约翰斯顿，RD阿贝特，TJ比格，DP莫尔纳，SK塔纳卡，
申请(专利权)人：帕拉特克药品公司，
类型：发明
国别省市：US
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