本发明专利技术披露调节组胺Ｈ３受体活性的式（Ｉａ）的酰胺衍生物及其药物组合物。本发明专利技术化合物及其药物组合物涉及用于治疗组胺Ｈ３－相关障碍的方法，所述组胺Ｈ３－相关障碍为例如认知障碍、癫痫、脑创伤、抑郁症、肥胖症、醒睡障碍例如过度日间睡意、发作性睡病、轮班综合征、作为药物疗法副作用的困倦、有助于任务完成的警醒保持等、猝倒症、睡眠过度、嗜睡综合征、时差综合征、睡眠性呼吸暂停等、注意力缺陷伴多动症（ＡＤＨＤ）、精神分裂症、变态反应、上呼吸道中的变应性应答、变应性鼻炎、鼻充血、痴呆、阿尔茨海默病、疼痛等。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及调节组胺H3受体活性的一些式(Ia)化合物及其药物组合物。本发 明化合物及其药物组合物涉及用于治疗组胺H3受体-相关障碍的方法，例如认知障碍(cognitive disorder)、痛痫(epilepsy)、脑创伤(brain trauma)、抑郁症(depression)、 肥胖症(obesity)、醒睡障碍(disorder of sleep and wakefulness)例如过度日间睡意 (excessive daytime sleepiness)、发作性睡病(narcolepsy)、轮班睡目民障石尋(shift-work sleep disorder)、作为药物疗法副作用的困倦(drowsiness as a side effect from a medication) λWftTIi(maintenance of vigilance to aid in the completion of task)等、猝倒症(cataplexy)、睡眠过度(hypersomnia)、嗜睡综合征 (somnolence syndrome)、时差综合征(jet lag)、睡眠性呼吸暂停(sle印apnea)等；注 意力缺陷伴多动症(attention deficit hyperactivity disorder，ADHD)、精神分裂症 (schizophrenia)、变态反应(allergy)、上呼吸道中的变应性应答(allergic response in the upperairway)、变应性鼻炎(allergic rhinitis)、鼻充血(nasal congestion)、痴呆 (dementia)、阿尔茨海默病(Alzheimer，s disease)、疼痛(pain)等。
技术实现思路
本专利技术的一个方面涵盖选自式(Ia)化合物的一些酰胺衍生物及其药用盐、溶剂化物和水合物其中R1 为 H 或 C1-C4 烷基；R2为H或卤素；R3为H、C「C4烷基或者C3-C6环烷基，以及R4为H ；或者R3和R4与它们两者键接的 原子一起形成C3-C6环烷基；R5选自=C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基、杂芳基和杂环基；这些基团各自任选地取 代有选自下面的一个或多个取代基=C1-C6烷氧基、卤素、杂环基和羟基；R6、R7和R8各自独立地选自H、C「C6烷氧基、C「C6烷基、氨基、卤素、杂环基和羟 基；m 为 0 或 1;η为1或2;以及10V是CH2或0，或者V不存在。本专利技术的一个方面涉及在个体中诱导觉醒的方法，包括向有此需要的所述个体给 药治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及在个体中治疗组胺H3受体相关障碍的方法，包括向有此 需要的所述个体给药治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及治疗组胺H3受体相关障碍的方法，包括向有此需要的所 述个体给药治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物，所述组胺H3受体相关障碍选自 认知障碍、癫痫、脑创伤、抑郁症、肥胖症、醒睡障碍、发作性睡病、轮班睡眠障碍、猝倒症、睡 眠过度、嗜睡综合征、时差综合征、睡眠性呼吸暂停、过度日间睡意、注意力缺陷伴多动症 (ADHD)、精神分裂症、变态反应、上呼吸道中的变应性应答、变应性鼻炎、鼻充血、痴呆、阿尔 茨海默病和疼痛。本专利技术的一个方面涉及在个体中认知障碍的方法，包括向有此需要的所述个体给 药治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及在个体中癫痫的方法，包括向有此需要的所述个体给药治 疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及在个体中醒睡障碍的方法，包括向有此需要的所述个体给 药治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及在个体中发作性睡病的方法，包括向有此需要的所述个体 给药治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及在个体中轮班睡眠障碍的方法，包括向有此需要的所述个 体给药治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及在个体中猝倒症的方法，包括向有此需要的所述个体给药 治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及在个体中时差综合征的方法，包括向有此需要的所述个体 给药治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及在个体中睡眠性呼吸暂停的方法，包括向有此需要的所述 个体给药治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及在个体中过度日间睡意的方法，包括向有此需要的所述个 体给药治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及在个体中注意力缺陷伴多动症的方法，包括向有此需要的 所述个体给药治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及在个体中精神分裂症的方法，包括向有此需要的所述个体 给药治疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及在个体中疼痛的方法，包括向有此需要的所述个体给药治 疗有效量的本专利技术化合物或其药物组合物。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于诱导觉醒的药物中的用途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗组胺H3受体相关障碍的药 物中的用途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗选自如下的障碍的药物中11的用途认知障碍、癫痫、脑创伤、抑郁症、肥胖症、醒睡障碍、发作性睡病、轮班睡眠障碍、猝 倒症、睡眠过度、嗜睡综合征、时差综合征、睡眠性呼吸暂停、过度日间睡意、注意力缺陷伴 多动症(ADHD)、精神分裂症、变态反应、上呼吸道中的变应性应答、变应性鼻炎、鼻充血、痴 呆、阿尔茨海默病和疼痛。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗认知障碍的药物中的用途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗癫痫的药物中的用途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗醒睡障碍的药物中的用途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗发作性睡病的药物中的用 途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗轮班睡眠障碍的药物中的 用途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗猝倒症的药物中的用途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗时差综合征的药物中的用 途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗睡眠性呼吸暂停的药物中 的用途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗过度日间睡意的药物中的 用途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗注意力缺陷伴多动症的药 物中的用途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物在制备用于治疗疼痛的药物中的用途。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物，其用在通过疗法治疗人或动物体的方法 中。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物，其用在诱导觉醒的方法中。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物，其用在治疗组胺H3受体相关障碍的方法 中。本专利技术的一个方面涉及本专利技术化合物，其用在治疗选自如下的组胺H3-受体相关 障碍的方法中认知障碍、癫痫、脑创伤、抑郁症、肥胖症、醒睡障碍、发作性睡病、轮班睡眠 障碍、猝倒症、睡眠过度、嗜睡综合征、时差综合征、睡眠性呼吸暂停、过度日间睡意、注本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种化合物，其选自式（Ｉａ）化合物或其药用盐、溶剂化物和水合物： ＊＊＊ （Ⅰａ） 其中： Ｒ↑［１］为Ｈ或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基； Ｒ↑［２］为Ｈ或卤素； Ｒ↑［３］为Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基或者Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基，以及 Ｒ↑［４］为Ｈ；或者Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］与它们两者键接的原子一起形成Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基； Ｒ↑［５］选自：Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、芳基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基、杂芳基和杂环基；这些基团各自任选地取代有选自下面的一个或多个取代基：Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、卤素、杂环基和羟基； Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］各自独立地选自：Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、氨基、卤素、杂环基和羟基； ｍ为０或１；ｎ为１或２；以及 Ｖ是ＣＨ↓［２］或Ｏ，或者Ｖ不存在。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：文森特J桑托拉，布赖恩J赫菲勒纳，米歇尔普利，格雷姆森普尔，单芸，布赖恩M史密斯，
申请(专利权)人：艾尼纳制药公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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