用作药物的双芳基化合物制造技术

技术编号:5079302 阅读:165 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
提供式I的化合物及其药用盐,其中环A,D1,D2a,D2b,D3,L1,Y1,L3和Y3具有本说明书中给出的含义,所述化合物有效用于治疗其中期望和/或需要抑制白三烯C4合酶的疾病,且特别有效用于治疗呼吸系统疾病和/或炎症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用作药物的双芳基化合物专利
本专利技术涉及新的制药学有用的化合物,所述化合物可用作白三烯如白三烯C4合成 的抑制剂。所述化合物在呼吸系统疾病和/或炎性疾病的治疗中具有潜在效用。本专利技术还 涉及这样的化合物作为药物的用途,含有它们的药物组合物,以及用于它们的生产的合成 路线。专利技术背景花生四烯酸是体内重要的并且储存在细胞膜中的脂肪酸。例如如果发生炎症,它 们可以转化成介体,所述介体的一些已知具有有益性质,而其它的是有害的。这样的介体包 括白三烯(通过5-脂加氧酶(5-L0)的作用形成,其通过催化分子氧插入到碳位置5中而 起作用),以及前列腺素(其通过环加氧酶(COXs)的作用形成)。已经对开发抑制这些代 谢物的作用的药物以及形成它们的生物方法投入了巨大的努力。在白三烯中,白三烯(LT)B4已知是强的促炎介体,而含半胱氨酰的白三烯(;、1)4和 E4(CysLTs)主要是非常有效力的支气管收缩药,因而已经涉及到哮喘病理学中。还已经提 出的是,CysLTs在炎性机理中发挥作用。CysLTs的生物活性通过命名为CysLT1和CysLT2 的两种受体介导,但是也已经提出了另外的CysL本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物,  *** Ⅰ  其中  D↓[2a]和D↓[2b]中任一个表示D↓[2]并且另一个表示-C(-L↑[2]-Y↑[2])=;  Y表示-O-或-S(O)↓[m]-;  D↓[1],D↓[2]和D↓[3]各自分别表示-C(R↑[1a])=,-C(R↑[1b])=和-C(R↑[1c])=,或,D↓[1],D↓[2]和D↓[3]各自可以备选地和独立地表示-N=;  环A表示:  环Ⅰ)  ***  E↑[a1],E↑[a2],E↑[a3],E↑[a4]和E↑[a5]各自分别表示-C(H)=,-C(R↑[2b])=,-C(R↑[2c])=,-C(R↑[2d])=和-C(H)=,或,E↑[...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:彼得尼尔森马丁斯凯特克维茨本杰明佩尔克曼
申请(专利权)人:比奥里波克斯公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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