作为ＰＡＲＰ和微管蛋白聚合抑制剂的四氢菲啶酮和四氢环戊二烯并喹啉酮制造技术

本发明专利技术提供式（Ｉ）化合物、它们作为微管蛋白聚合的抑制剂的用途和它们作为ＰＡＲＰ抑制剂的用途以及包含所述式（Ｉ）化合物的药用组合物，其中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７和Ｙ具有限定的定义。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及PARP和微管蛋白聚合的抑制剂并提供化合物和含有所公开的化合物 的组合物。而且，本专利技术提供使用所公开的PARP和微管蛋白聚合抑制剂例如作为药物的方法。
技术介绍
核酶聚(ADP-核糖)聚合酶-1 (PARP-1)是PARP酶家族的成员。例如，酶的这种 不断扩大的家族由PARPs，诸如PARP-l、PARP-2、PARP-3和Vault-PARP ；和例如，端锚聚合 酶(Tankyrases) (TANKs)，诸如TANK_1 和 TANK-2 组成。PARP 也称为聚(腺苷 5' - 二磷 酸-核糖)聚合酶或PARS (聚(ADP-核糖)合成酶)。端锚聚合酶(TANKs)被鉴别为人端粒复合物(telomeric complex)的成分。还已 经提出它们在调节有丝分裂纺锤体和囊泡转运(vesicle trafficking)方面起作用，并且 它们可充当涉及其它各种细胞过程的蛋白的支架。对染色体维护和稳定必不可少的端粒由 端粒末端转移酶(telomerase)，一种特定的逆转录酶维护。TANKs是具有信号转导和细胞 骨架蛋白二者的某些特征的(ADP-核糖)转移酶。它们本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）化合物，　　＊＊＊　（Ⅰ）　　包含其立体化学异构形式；　　其中　　Ｙ是ＣＨ↓［２］或ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］；　　Ｒ↑［１］是芳基或Ｈｅｔ；　　其中芳基是苯基或萘基；其中Ｈｅｔ是噻吩基、吡咯基、吡咯啉基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、噁二唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、呋喃基、哌啶基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、哌嗪基、吡嗪基、三嗪基、中氮茚基、氮杂中氮茚基、吲哚基、二氢吲哚基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并三唑基、苯并二氢吡喃基、嘌呤基、喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基或蝶啶基；　　芳基或Ｈｅｔ上的两...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：PR安吉博，LA梅韦莱克，B鲁，PH斯托克，C梅耶尔，JE维亚拉尔，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE[]