非天然氨基酸及其神经降压肽类似物制造技术

本发明专利技术涉及非天然脱氨氨基酸化合物，其制备方法和含有这些化合物作为Ｎ端部分的肽。优选的实例是神经降压肽（８－１３），其中Ｎ端是α脱氨Ｎ，Ｎ－二甲基高赖氨酸残基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
具有选自通式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ的通式的非天然脱氨烷基氨基酸化合物，其中：　（ａ）通式Ⅰ是　＊＊＊　（Ⅰ）　并且其中　Ｎ为０至５的整数；　Ｍ为零或整数１；　Ｒ为Ｈ；　Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］独 立地，为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］支链或直链烷基、烯基或炔基或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１８］芳香基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基以任何组合形式的相应取代芳香基团，或Ｃ↓［４］－Ｃ↓［１８］且一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子以任何组合形式的杂芳基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基以任何组合形式的相应取代杂芳基团，前提是Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］中最多选择两个为芳香基团、取代芳香基团、杂芳基团或取代杂芳基团，只要ｍ是０或１且ｎ是０至５时，Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］不全是Ｈ；　Ｃ↓［α］为具有Ｒ或Ｓ立体化学的碳原子；　或其羧酸基团的酯、酰胺、烷基酰胺或金属阳离子盐或铵盐，或其胺基的有机酸盐或无机酸盐，或其任意组合；　（ｂ）通式Ⅱ是　 　＊＊＊　（Ⅱ）　并且其中　Ｎ为０至６的整数；　虚线ａ不存在时，Ｘ和Ｙ独立地，为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］低级支链或直链烷基、烯基或炔基；　虚线ａ存在时，Ｘ－Ｙ是（ＣＨ↓［２］）↓［ｚ］，其中ｚ为１－８的整数；　 　Ｒ是Ｈ；　Ｒ↓［４］为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］低级支链或直链烷基、烯基或炔基，或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１８］芳香基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基以任意组合形式的相应取代芳香基团，或Ｃ↓［４］－Ｃ↓［１ ８］且一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子以任何组合形式的杂芳基团或具有一个或两个选自卤素、烷氧基、羧基、酰胺或烷基的取代基以任何组合形式的相应取代杂芳基团，和；　Ｃ↓［α］为碳原子，并且Ｃ↓［α］处的立体化学为Ｒ或Ｓ；　或其羧酸基 团的酯、酰胺、烷基酰胺或金属阳离子盐或铵盐，或其胺基的有机酸盐或无机酸盐，或其任意组合；　（ｃ）通式Ⅲ是　＊＊＊　（Ⅲ）　并且其中　Ｎ为０至５的整数；　Ｘ－Ｙ是（ＣＨ↓［２］）↓［ｚ］，其中ｚ为０至６的整数； 　Ｒ是Ｈ；　Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］独立地，为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］低级支链或直链烷基、烯基或炔基，或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１８...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：JO布劳尔，TA迪克斯，
申请(专利权)人：阿尔戈林生物科学公司，南卡罗来纳医科大学研究发展基金会，
类型：发明
国别省市：US[美国]