吗氟喹啉盐酸盐的制备方法技术

技术编号:505801 阅读:168 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
具有特征红外光谱和X射线衍射图形的E型吗氟喹啉盐酸盐及其制备方法,该法任意用含水量小于30%(体积)的甲醇和乙醇处理吗氟喹啉盐酸盐,该吗氟喹啉盐酸盐至少部分含有其它型晶体.(*该技术在2005年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
吗氟喹啉盐的制备方法(MefloquinHYdrochlorlde)吗氟喹啉盐酸盐-赤-α-2-哌啶基-2,8-双(三氟甲基)-4-喹啉甲醇盐酸盐一是治疗抗氯喹型疟疾的一种有价值的活性物质。在制备吗氟喹啉的方法中,其中最后一步是对2-吡啶基-2,8-双(三氟甲基)-4-喹啉基酮催化加氢,这些方法除得到具有生物活性的赤式外,均伴有较少量(约5~15%)非活性的,因而不合需要的苏式。用甲醇或乙醇水溶液(约含60~95%体积水)处理从氢化得到的赤-和苏-α-2-哌啶基-2,8-双(三氟甲基)-4-喹啉甲醇盐酸盐的混合物,能够分离苏式和赤式,并使赤式纯化。在处理过程中,苏式进入溶液,赤式不溶。第二步处理可将残留的苏式化合物及付产物通过进一步提纯去除,例如用丙酮处理(即通过丙酮络合物)。采用这种方法,已知可得不同形式的,纯净的吗氟喹啉盐酸盐,它们的结晶形成以及由此产生的红外光谱各不相同。如用乙腈提纯得到A型,吗氟喹啉盐酸盐,其特征由红外光谱A(图1)所示;而用丙酮进行简单处理,则得到B型,吗氟喹啉盐酸盐丙酮;用水和醇的混合物处理,得到C型,含1/2结晶水的吗氟喹啉盐酸盐(见图2和图3,B和C的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一项制备纯E型吗氟喹啉盐酸盐的方法。该方法包括:将至少含有部分其他型结晶的吗氟喹啉盐酸盐用含水量小于30%(体积)的甲醇和/或乙醇处理。

【技术特征摘要】
1、一项制备纯E型吗氟喹啉盐酸盐的方法。该方法包括:将至少含有部分其他型结晶的吗氟喹啉盐酸盐用含水量小于30%(体积)的甲醇和/或乙醇处理。2、根据权项1所述的方法,其中含水量(体积)小于...

【专利技术属性】
技术研发人员:赫尔穆特博姆切斯布鲁诺哈迪格
申请(专利权)人:弗哈夫曼拉罗彻公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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