制备芳基异羟肟酸酯的方法技术

本发明专利技术提供了有下式结构的芳基异羟肟酸脂的制备方法，式中之Ｒ＋［１］，Ｒ＋［２］和Ｒ＋［３］，分别如说明书和权利要求书所定义．２６１：２０，２３９：９５）（Ｃ０７Ｄ４１７／１２，２７５：０４，２３９：９５）（*该技术在2005年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
制备式（Ｉ）化合物包括其在医药上可用的一代和二代盐的方法＊＊＊（Ｉ）其中：Ｒ↑〔１〕是氢、低级烷基、芳基、低级烯基、环烷基、芳烷基，或＊＊＊，式中，ｎ是１到４，Ｘ是羟基、烷氧基、氨基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔４〕烷氨基或Ｃ↓〔１〕－Ｃ ↓〔４〕－二烷氨基；Ｒ↑〔２〕是氢或低级烷基；Ｒ↑〔３〕是Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔２０〕烷基、Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔２０〕烯基、芳基、芳基－烷基、环烷基、芳基－烯基、低级烷氧基、低级烯氧基、芳基－烷氧基、芳氧基或环烷氧基，但是，当Ｒ↑〔３〕是 芳基时，Ｒ↑〔１〕不是Ｈ该方法包括：Ａ）当Ｒ↑〔１〕是低级烷基、芳基、环烷基、芳烷基、或＊＊＊低级烷氧基，Ｒ↑〔２〕是氢，Ｒ↑〔３〕是Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔２０〕烷基、芳烷基、环烷氧基、低级烷氧基，或芳氧基时，式（Ⅱ）的化合物＊ ＊＊（Ⅱ）其中：Ｒ↑〔３ａ〕是Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔２０〕烯基、烯氧基、芳氧基、环烷氧基，或芳烯基与式（ｃ）化合物反应Ｈａｌ－Ｒ↑〔ｌａ〕（Ｃ）式中：Ｈａｌ是Ｉ、Ｂｒ，或Ｃｌ，Ｒ↑〔ｌａ〕与Ｒ↑〔１〕相同，Ｒ↑〔１〕是低级烷基、 芳基、环烷基、芳烷基，或＊＊＊低级烷氧基产生式（Ⅲ）化合物＊＊＊（Ⅲ）式（Ⅲ）化合物与氢在氢氧化钯－碳催化剂存在下反应生成式（Ⅳ）的化合物＊＊＊（Ⅳ）其中：Ｒ↑〔１〕、Ｒ↑〔２〕和Ｒ↑〔３〕如同本权利要Ａ部分中的定义 Ｂ）当Ｒ↑〔１〕是式（Ｉ）中的（ＣＨ↓〔２〕）＊＊＊时，或（Ⅸ）化合物（其中Ｒ↑〔１〕是（ＣＨ↓〔２〕）ｎＣＯ↓〔２〕－烷基）与碱金属氢氧化物在有机溶剂中反应Ｃ）当Ｒ↑〔１〕是＊＊＊时（Ｘ是ＯＨ或烷氧基），式（Ⅲｂ）的化合物＊＊ ＊（Ⅲｂ）与氢在氢氧化钯－碳催化剂存在下反应，生成式（Ⅳａ）的化合物＊＊＊（Ⅳａ）式（Ⅳａ）的化合物水解生成相应的酸Ｄ）当Ｒ↑〔３〕是Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔２０〕烯基、芳烷基或低级烯基时，用乙酸从式（Ⅲ）或式（Ⅲｂ）的化合物中脱 除４氢吡喃基或甲氧基甲基保护基，或当保护基是甲硫基甲基时，在含水丙酮中用Ｃｄ－Ｃａｃｌ↓〔２〕处理式（Ⅲ）或式（Ⅲｂ）的化合物，和Ｅ）当Ｒ↑〔１〕是－（ＣＨ↓〔２〕）＊＊＊和Ｘ是氨基、烷基氨基或＝烷基氨基时，式（Ⅲａ）＊＊＊（Ⅲａ） 在活性剂、有机碱和有机溶剂存在下，当Ｘ是氨基时，与氢氧化铵反应，当Ｘ是烷基氨基或二烷基氨基时，与烷基胺或二烷基胺反应，脱除苄基...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐纳德S卡拉纽斯基，马丁F哈斯兰格，
申请(专利权)人：ER斯奎布父子公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]