口用合剂制造技术

具有抗菌活性，含双己咪唑和含药用锌化合物的口用合剂．（*该技术在2005年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及“口用合剂”产品。一般使用它的方法是，将它放在口腔内，保持足够的时间，以便让其基本上与所有的齿面接触，但不要随意将它咽下。例如，这种产品含有：牙粉、漱口药、口香糖、预防用糊剂、非研磨凝胶和专用溶液等等。更确切地说，本专利技术所涉及的口用合剂具有能帮助阻止在牙齿和牙龈上结斑和（或）结石的抗菌性质。牙斑是一种粘附和盖覆在口内硬、软组织上的复杂有机膜。因为斑内隐藏着产生龋齿、牙龈炎和牙周炎的细菌，所以探明牙斑的形成和性质，对保护口腔健康非常重要。事实上，牙斑主要是由细菌内有机基质产生的细菌菌落构成的。细菌内的有机基质能为菌落粘附在牙齿上和诸菌落的互相结合创造条件。因而消除或者抑制牙斑，对减少龋齿、牙龈炎和牙周炎的发生率也是有利的。有关的专业人员非常清楚，引起龋齿的主要原因，是牙齿的矿物质被微生物产生的口内酸所溶解。这种微生物生产的口内酸，主要是由一些组成牙斑的细菌菌落产生的。牙龈炎属较严重牙周炎的初期阶段。牙龈炎是由细菌斑代谢的炎症产物引起的。在这些细菌代谢物中，有的可能是水解酶、内毒素和抗原，因而消除含有产生龋齿和牙龈炎-->的细菌媒介，可以直接减少龋齿和牙周炎的发生率。虽然对牙斑的形成还不完全清楚，但知道是在牙齿和牙龈面上的各类口内细菌的繁殖和菌落化造成的。齿面钙盐沉淀（结晶）诱发的结斑能力与形成牙结石之间存在直接关系。牙结石是一种在牙齿表面可找到的硬沉积物，它是由在有机基质中，主要是在斑中的钙盐沉积物造成的;以有机基质，主要是以斑的形式存在。因此可以称结石为钙化斑。消除和防止牙斑的形成，不仅在减少龋齿和牙周炎病方面，而且在减少结石形成方面，都是在安排牙齿卫生和健康规划时必需注意的问题。和应用专用口腔抗菌药和杀菌药一样，应用抗细菌剂或抗微生物剂，在技术上是大家都熟悉的。这里要说明一下的是，抗菌药一般是指能停止或抑制微生物繁殖而不杀死它们的药物。简言之，杀细菌药或杀菌药是一些具有杀死和毁灭细菌能力的物质。干扰细菌和杀细菌两种效应的差别，常常是在抗菌剂的浓度和用量上。低刺激性抗菌剂专用于控制口腔粘膜的小感染，其针状插入物制品专用于干粘膜等部位。这些都得到了广泛的应用。对软组织刺激性太强的药物，可用于医治牙齿结构内的牙根管或齿腔。还可将杀菌药与商品漱口药（液体药剂）合起来，用于净口，或处理口腔粘膜上的病组织。-->在使用这种抗菌剂时，曾多次产生牙齿严重染色的问题，因此即使它对斑有作用，也会减少对它的使用。综述本专利技术的目的，是为了提供改进的口用合剂。本专利技术的另一目的，是为了提供有助于防止牙斑、牙结石、牙周病和龋齿等形成的抗菌性口用合剂。本专利技术的再另一个目的，是为了提供不使牙齿明显染色或产生其他问题的改进杀菌口用合剂。在下面本专利技术的详细说明中，还将介绍本专利技术的其他目的。应用含特殊抗菌剂和药用锌化合物两者协合物的口用合剂，可以获得上述的本专利技术的目的、性能和优点。详细说明本专利技术涉及含双己咪唑和药用锌化合物两者协合物的口腔合剂。这里所指的“协合物”，是两种无联系化合物的混合物。这种两种化合物的协合物具有的总抗菌活性大于此两种化合物本身具有抗菌-->活性之和的平均值。双己咪唑或2，6-＝（2-乙基己基）六氢-7d-甲基-一氢咪唑并〔1，5-C〕咪唑，是分子式如下的化合物：美国专利2393826和3357886曾对此化合物作过说明，美国专利3395154曾揭示制造此化合物的方法。此方法包括以近于等摩尔的5-氨基-1，3-＝〔2-乙基己基〕5-甲基六氢嘧啶（商品名为hexetidine，有现成的商品可供使用，其分子式见下：）与甲醛水溶液处理。在回流温度下，用或不用溶剂，都可以有效地进行此反应，最终产物是双己咪唑。-->这些参考文献所提供的经验都作为参考材料列入本专利技术内。适用于本专利技术合剂的锌盐有：氯化锌、硫酸锌、柠檬酸锌、醋酸锌、乳酸锌、水杨酸锌、硫氰酸锌、葡糖庚酸锌、葡糖酸锌、顺丁烯二酸锌和反丁烯二酸锌和各种可作药用的锌盐。本专利技术协合物中双己咪唑和锌化合物两者比值的变化范围约为1∶1～1∶32，较适宜的比值为1∶4。当双己咪唑的重量浓度由0.0025%上升到约2%时，应当适当地变动锌离子量，与之相适应。可供选用的双己咪唑重量浓度范围约为0.05～1.0%，比较适用的重量浓度范围约为0.05～0.2%。与双己咪唑浓度相适应的锌离子重量浓度范围约为0.01～25.0%，可供选用的重量浓度范围约为0.05～4.0%。同时应用较高的锌浓度和双己咪唑，不会获得特殊的好处。最好是用适用于口腔的载体，将上述双己咪唑和锌化合物的协合物涂在口腔的软、硬组织上。适用的载体有：牙粉、预防用糊剂、漱口药、非研磨凝胶、口香糖和专用溶液，等等。当应用这些组分时，协合物在合剂中的重量含量约为0.2～3%。对于应用专用溶液和漱口药的情况，水和其他液体也是适用的载体。其他载体包括各种可配伍的塑料（例如：尼龙、聚乙烯、聚丙烯等等）和其他材料（例如：天然鬃和木材等等）。可以将这些材料制成牙刷和牙内刺激物，以便将本专利技术的活性剂应用于口腔的软、硬组织。其他载体还包括蜡，塑料，或其他粘结剂，牙用胶料，或食用时能接触口腔软、硬组织的胶糖或口香糖。实际上，按照本专利技术，可以让活性剂带到口腔软、硬组织的大量器械或用具，都可成为适用的载体。最能具现本专利技术的，是在本专利技术协合物中加入药用氟化物。适用-->的典型药用氟化物包括氟化钠、氟化钾、氟化锂、氟化铝、氟化锌、氟化亚锡、一氟磷酸钠、酸性氟化磷酸盐、氟化铵、二氟化铵和氟化胺。可以单独或混合使于本专利技术组成中的药用口腔卫生赋形剂有：甘油、水、乙醇、聚乙二醇、丙二醇和山梨糖醇，等等。其他的赋形剂，假若可以与合剂中的其他成分配伍，也可以应用。假若本专利技术的合剂是以牙粉的形式存在，则可以含适当的磨料。所需的磨料是这样一种物质，它能清洗牙齿而不损害珐琅质和牙质，能与本专利技术协合物配伍。适用的磨料包括像水合二氧化硅和硅胶一类的二氧化硅磨料。磨料用量占牙粉合剂的5.0～97.0%（重）。需要在牙粉中配入结合物质，以赋予所希望的结构性质。可用于作结构物质的有像黄蓍胶、刺梧桐胶和阿拉伯树胶一类的天然胶粘剂，像爱尔兰藓和藻酸盐一类的海藻衍生物，和像羟乙基纤维素和钠羧甲基纤维素一类的水溶性纤维素衍生物。受欢迎的当然是那些最能与协合物配伍的物质。像羟乙基纤维素一类的无离子团结合剂是特别适用的。不过有时可能选用离子结合剂。用加入像胶态硅酸镁铝一类添加材料的方法，同样可以使结构得到改进。为了形成稳定的牙粉，也可以使用0.5～5.0%（重）的稠化剂。牙粉合剂中的另一个组分是湿润剂。湿润剂的作用是，使牙粉合剂暴露在空气中不硬化，和使牙粉保持新鲜，以降低因氯化锌造成的收敛性。湿润剂的重量含量（基于纯湿润剂）一般约为总合剂量的1.0～80.0%，较合适的重量含量为8.0～50.0%。适合的湿润剂包括像甘油、山梨糖醇、木糖醇和丙二醇一类的可食用多元醇。特别适用的湿润剂是甘油和山梨糖醇的混合物。-->水是牙粉合剂的另一个重要组分。用于制造适合商业用牙粉的水，最好是脱离子无杂质的水。水含量约为0.05～70.0%，适用含量为生成物重量的15.0～50.0%。此水量包括加入的游离水和其他材料带入的水。牙粉合剂的另一种成分是适用的表面活性剂或洗涤剂。适用的表本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由含双已咪唑和药用锌盐的药用赋形剂组成的口用合剂。其中双已咪唑与锌离子的重量比为１∶１到１∶３２。

【技术特征摘要】
1、一种由含双已咪唑和药用锌盐的药用赋形剂组成的口用合剂。其中双已咪唑与锌离子的重量比为1∶1到1∶32。2、权利要求1的合剂中，双己咪唑的重量浓度约为0.0025～2.0%。3、权利要求2的合剂中，双己咪唑的重量浓度约为0.05～1.0%。4、权利要求2的合剂中，双己咪唑的重量浓度约为0.05～0.2%。5、权利要求1的合剂中，锌离子的重量浓度约为0.01～25.0%。6、权利要求1的合剂中，锌离子的重量浓度约为0.05～4.0%...

【专利技术属性】
技术研发人员：赛普斯，
申请(专利权)人：庄臣用品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]