二氢吡啶类的制备方法技术

技术编号:505368 阅读:252 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提出一些被取代的二氢吡啶类化合物制备方法及其药物配方和在引起哺乳动物血管扩张方面的应用.//(C07D501/18,487:04)(*该技术在2006年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术系关于一类二氢吡啶衍生物。它们具有扩张血管的作用。有机硝酸盐如三硝酸甘油酯(硝化甘油),已用作血管扩张药多年了,尤其在治疗心绞痛病方面。虽然如硝化甘油等药可用于治疗心绞痛的病痛,但它们有时会增加心率,而且一般它们的生物半衰期和作用时间都短。本专利技术提供一些二氢吡啶类衍生物,它们是周围和大脑血管的扩张剂,且具有心动缓慢的作用。具有这些综合作用的化合物用于治疗如心绞痛和中风疾病时可消除和减小任何心动过速的反射。美国4,393,070和4,442,112号对二氢吡啶类衍生物进行了描述。本专利技术发现,具有结构式(Ⅰ)的化合物及其药物上可接受的酸加合盐都可用作血管扩张剂。 其中R1是氢,C1-C4烷基,或 每一R2独立代表氢、甲基或氨基;每一R3独立代表氢、-COR7、-CO2R7,或-S(O)nR7;R4是氢、甲基、甲氧基、卤素、硝基或氨基;R5是氢、甲基、甲氧基、卤素或C1-C4烷硫基;R6是氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基或硝基;m是0,1,2,3或4;Z是O,S或NH;A1,A2,A3和A4中,有三个或四个是CH,如果有任何剩下的A1,A2,A3或A4,则是N;R本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐类的制备方法:***(Ⅰ)其中:R↓〔1〕是氢,C↓〔1〕-C↓〔4〕烷基或***;每一R↓〔2〕可独立地表示氢、甲基或氨基;每一R↓〔3〕可独立地表示氢、-COR↓〔7〕、-C O↓〔2〕R↓〔7〕或-S(O)nR↓〔7〕;R↓〔4〕是氢、甲基、甲氧基、卤素、硝基或氨基;R↓〔5〕是氢、甲基、甲氧基、卤素或C↓〔1〕-C↓〔4〕烷硫基;R↓〔6〕是氢、卤素、C↓〔1〕-C↓〔4〕烷氧基、C↓〔1〕-C↓ 〔4〕烷基或硝基;m是0,1,2,3或4;Z是O、S或NH;A↓〔1〕,A↓〔2〕,...

【技术特征摘要】
US 1985-8-21 768,0711.结构式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐类的制备方法其中R1是氢,C1-C4烷基或每一R2可独立地表示氢、甲基或氨基;每一R3可独立地表示氢、-COR7、-CO2R7或-S(O)nR7;R4是氢、甲基、甲氧基、卤素、硝基或氨基;R5是氢、甲基、甲氧基、卤素或C1-C4烷硫基;R6是氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基或硝基;m是0,1,2,3或4;Z是O、S或NH;A1,A2,A3和A4中有三个或四个是CH,A1,A2,A3和A4中如有剩余,则是N;R7是-alk-(y-alk-)t-R8、烯丙基、炔丙基、C3-C6环烷基、苯基,或从C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基或卤素中选出一到三个作为其取代基的苯基;每个“alk”是从C1-C6脂肪烃衍生出来的二价有机残基;y是-O-、-NH-或一个键;t是0或1;R8是氢、苯基、吡啶基、-CN或-NR9R10;n是0,1或2;和R9和R10可独立地表示C1-C3烷基或苯甲基,或与它们所连着的氮原子在一起形成吡咯烷、哌啶子基或高哌啶环,其中规定如果A1,A2,A3和A4都是CH,R1,R4和R5都是氢,二个R2都是甲基,假如Z是NH或S,那么,二个R3基团不能是CO2C2H5,该制备方法包括(A)中...

【专利技术属性】
技术研发人员:詹姆斯霍德华威克尔
申请(专利权)人:伊莱利利公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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