【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及到新的四氢噻唑羧酸衍生物，更具体地说，本专利技术涉及到有通式(Ⅰ)的新的四氢噻唑-4(s)羧酸衍生物以及它们的盐。 式中R1代表一个任意取代的呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡咯基、苯并噻吩基、苯基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、或茚满基(indanyl)或者一个被羟基、羧基或卤素苯氧基(fenoxy)任意取代的1-4个碳的烷基或2-4个碳的链烯基;R2代表氢、一个碱金属或一个碱土金属原子或者一个任意取代的1-4个碳原子的烷基或芳基，R3代表氢或一个任意取代的1-4个碳的烷基或酰基或芳基。当R1是含有一个杂原子的五元环时，那么，这个化合物用通式(Ⅱ)来表示。 式中X代表氧、硫或氮和Z代表氢、卤素或者一个任意取代的1-4个碳原子的烷基或1-4个碳原子的烷氧基或一个硝基、巯基、氨基、羟基、羧基或酰基。当R1是含一个稠环系的基团时，这个化合物用通式(Ⅲ)来表示， 或用(Ⅳ)来表示， 式中Y代表氢、卤素、一个1-4个碳原子的烷基或羟基任意取代的酰基;或一个巯基、硝基、羧基、羟基或酰氧基;X的含义如上规定，也可以代表碳和n是1，2或3。当R1是由六个碳原子组...
【技术保护点】
制备通式（１）的新的四氢噻唑－４（Ｓ）－羧酸衍生物及其盐的方法，＊＊＊（Ⅰ）式中Ｒ↑〔１〕代表任意取代的呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡咯基、苯并噻吩基、苯基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、或茚满基或者羟基、羧基或卤苯氧基 （ｆｅｎｏｘｙ）任意取代的１－４个碳的烷基或２－４个碳的链烯基，Ｒ↑〔２〕代表氢，一个碱金属或碱土金属原子或一个任意取代的１－４个碳的烷基或芳基，Ｒ↑〔３〕代表氢或一个任意取代的１－４个碳的烷基或酰基或芳基，该方法的特征是，包括通式 （Ｘ）的化合物＊＊＊（Ｘ）式中Ｒ代表氢或一个酰基，与通式（Ⅵ）、（Ⅶ）、（Ⅷ）、...
【技术特征摘要】
HU 1985-6-18 2388/851.制备通式(1)的新的四氢噻唑-4(S)-羧酸衍生物及其盐的方法，式中R1代表任意取代的呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡咯基、苯并噻吩基、苯基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、或茚满基或者羟基、羧基或卤苯氧基(fenoxy)任意取代的1-4个碳的烷基或2-4个碳的链烯基，R2代表氢，一个碱金属或碱土金属原子或一个任意取代的1-4个碳的烷基或芳基，R3代表氢或一个任意取代的1-4个碳的烷基或酰基或芳基，该方法的特征是，包括通式(X)的化合物式中R代表氢或一个酰基，与通式(Ⅵ)、(Ⅶ)、(Ⅷ)、(Ⅸ)、(Ⅸa)、(Ⅺ)或(Ⅺa)的醛反应，式中X代表氧、硫或氮，在化学式(Ⅶ)和(Ⅷ)中X也可代表一个碳原子；Z代表氢、卤素或一个任意取代的1-4个碳的烷基或1-4个碳的烷氧基或一个硝基、巯基、氨基、羟基或酰基；Y代表氢、卤素、一个1-4个碳的烷基或羟基任意取代的酰基；或一个巯基、硝基、羧基、羟基或酰氧基；n是1，2或3，和如果需要，这样得到的通式(1)化合物(式中R2是氢)可转换成相应的碱金属或碱土金属盐，或这样得到的通式(1)化合物被酯化，式中R2代表氢或一个等价的碱金属或碱土金属和/或这样得到的通式(1)化合物(式中R3代表氢)与酸酐或酰卤反应，生成相应的N-酰基衍生物和酰化的同时一个羟基与R1取代基任意结合。2.按照权利要求1的方法，制备以下化合物以及它们的酯和盐5，5-二甲基-2(5-硝基-2-呋喃基)-四氢噻唑-4(S)-羧酸;5，5-二甲基-2-(2-呋喃基)-四氢噻唑-4(S)-羧酸;5，5-二甲基-2-(2-噻吩基)-四氢噻唑-4(S)-羧酸;5，5-二甲基-2-(N-甲基-2-吡咯基)-四氢噻唑-4(S)-羧酸;5，5-二甲基-2-(3-吡啶基)-四氢噻唑-4(S)-羧酸;5，5-二甲基-2-(4-吡啶基)-四氢噻唑-4(S)-羧酸;2-(2-苯并呋喃基)-5，5-二甲基四氢噻唑-4(S)-羧酸;5，5-二甲基-2-(5-茚满基)-四氢噻唑-4(S)-羧酸;5，5-二甲基-2-(3-硝基苯基)-四氢噻唑-4(S)-羧酸;5，5-二甲基-2-(4-氟苯基)-四氢噻唑-4(S)-羧酸;5，...
【专利技术属性】
技术研发人员：佐尔坦吉奥吉迪亚克，伊斯万科瓦斯，里茨佐伯格纳，吉萨堆尔瓦思，特里茨亚米尔，朱迪特克鲁斯普尼哈姆，弗伦克普茨塔，马里安弗克特胡茨卡，
申请(专利权)人：白奥格尔药物工厂，
类型：发明
国别省市：HU[匈牙利]
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