制备季胺化的2-位具有杂硫烷硫取代基的碳化青霉烯的方法技术

本发明专利技术涉及一类新的碳代氰霉烯衍生物，其特征在于具有下式２－位取代基：（式略）式中各项定义详见说明书．（*该技术在2006年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的卡巴哌尼姆(carbapenem)(碳代青霉烯)抗菌素，其2-位取代基如下 其中n为1、2或3;R5表示任意取代的脂族、环脂族、环脂族-脂族、芳代脂族、杂环芳代脂族、杂环或杂环-脂族基团; 表示含氮芳族杂环，其环碳原子与-S-(CH)n-S-相连并以R5取代基使其季胺化。含卡巴哌尼姆(carbapenem)(碳代青霉烯)母核的一系列β-内酰胺衍生物在文献中曾有报导， 指出此类碳代青霉烯衍生物有抗菌和/或β-内酰胺抑制剂效用。英国专利申请GB2 128 187 A公开了下式2-位取代的碳代青霉烯衍生物 其中A表示C1-C6直链或支链亚烷基;R5表示任意取代的脂族、环脂族、环脂-脂族、芳族、芳代脂族、杂芳族、杂芳脂族，杂环或杂环-脂族基团、下式 基团代表含氮芳族杂环，其环碳原子与亚烷基A相连并以R5取代基使之季胺化。这类衍生物曾被发现是有用的强效抗菌剂。本专利技术提供了一系列新的碳代青霉烯衍生物，其特征在于具有下式2位取代基 其中n为1、2或3;R5代表任意取代的脂族、环脂族、环脂-脂族、芳代脂族、杂芳脂族，杂环或杂环脂族基团;下式 基团代表-通过其环碳本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ的化合物或其可作为药物的盐＊＊＊其中Ｒ↑〔８〕是氢，Ｒ↑〔１〕选自下列任一基团：氢；取代或未取代的具有１—１０碳原子的烷基，链烯基和炔基；在环烷基环的部分具有３—６碳原子，在烷基部分具有１—６碳原子的环烷基和环烷基烷基；苯基； 芳烷基，芳链烯基和芳炔基其中的芳基基团是苯基，脂族基团部分具有１—６碳原子；杂芳基，杂芳烷基，杂环基和杂环烷基其中杂环部分的杂原子选自下列任一原素：１—４氧原子，氮原子或硫原子，与所说杂环相连的烷基部分具有１—６碳原子；其中的取代基或相对于上述基团的取代基分别选自下列基团：被氨基、囟素、羟基或羧基囟任意取代的Ｃ↓〔１〕—Ｃ↓〔６〕烷基＊＊＊＊＊＊＊＊...

【技术特征摘要】
US 1985-11-22 800,8671.通式Ⅰ的化合物或其可作为药物的盐其中R8是氢，R1选自下列任一基团氢；取代或未取代的具有1-10碳原子的烷基，链烯基和炔基；在环烷基环的部分具有3-6碳原子，在烷基部分具有1-6碳原子的环烷基和环烷基烷基；苯基；芳烷基，芳链烯基和芳炔基其中的芳基基团是苯基，脂族基团部分具有1-6碳原子；杂芳基，杂芳烷基，杂环基和杂环烷基其中杂环部分的杂原子选自下列任一原素1-4氧原子，氮原子或硫原子，与所说杂环相连的烷基部分具有1-6碳原子；其中的取代基或相对于上述基团的取代基分别选自下列基团被氨基、囟素、羟基或羧基囟任意取代的C1-C6烷基其中，在上述取代其中R3和R4基团分别选自氢；具有1-10碳原子的烷基，链烯基和炔基；环烷基，环烷基烷基和烷基环烷基其中环烷基的环具有3-6碳原子，烷基部分具有1-6碳原子；苯基；芳烷基，芳链烯基和芳炔基其中芳基部分是苯基，脂族基部分具有1-6碳原子；杂烷基，杂芳烷基，杂环和杂环烷基其中上述杂环部分的杂原子选自1-4氧原子，氮原子或硫原子，与杂环相连的烷基部分具有1-6碳原子，或R3和R4中至少有一个与氮原子相连接生成-5或6-员含氮杂环；R9的定义与R3相同，但不可以是氢；或其中的R1和R8共同代表C2-C10的亚烷基或C2-C10被羟基取代的亚烷基；R5选自下列取代或未取代的基团具有1-10碳原子的烷基，链烯基和炔基；环烷基的环为3-6碳原子和其烷基部分为1-6碳原子的环烷基和环烷基烷基；芳烷基，芳链烯基和芳炔基其中芳基部分是苯基，脂族基部分具有1-6碳原子；杂芳烷基，杂环基和杂环烷基其中上述杂环部分的杂原子选自1-4氧，氮或硫原子，与杂环部分相连的烷基部分具有1-6碳原子；其中上述的R5基分别地被下述基团通过1-3取代所任意地取代被氟，氯羧基，羟基或氨基甲酰基任意地取代的C1-C6烷基；氟，氯或溴；-OR3-OCO2R3；-OCOR3；-OCONR3R4；；-OXO；-NR3R4；R3CONR4-；-NR3CO2R4；-NR3CONR3R4；；-SR3；；；-SO3R3；-CO2R3；-CONR3R4；-CN；or或任意地被1-3氟，氯，溴C1-C6烷基，OR3，NR3R4，-SO3R3，-CO2R3或-CONR3R3取代了的苯...

【专利技术属性】
技术研发人员：彼里迪克斯特拉茨，
申请(专利权)人：布里斯托尔米尔斯公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]