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治疗剂的制备方法技术

技术编号:505015 阅读:161 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本文介绍了制备式I的新噻吩并吡啶酮及其药学上可以接受的酸加成盐的方法,式中A环代表有选择取代的噻吩环;m=0或1;n=0,1或2;R=低级烷基,R-[1]=低级烷基.稠合噻吩环可以带有一个或二个取代基.式I包括噻吩并[3,2-b]吡啶酮,噻吩并[3,4-b]吡啶酮和噻吩并[2,3-b]吡啶酮.新化合物具有抗高血压作用,可用作抗高血压药.(*该技术在2006年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
制备式Ⅰ化合物的方法,***Ⅰ其中A环代表有选择取代的噻吩环;m=0或1;n=0,1,或2;R=低级烷基和R↓〔1〕=低级烷基,其特征在于(a)将式Ⅵ化合物烷基化,***Ⅵ或(b)将式ⅩⅢA化合物与原甲酸三(低级烷基)酯 反应,得到***ⅩⅢA式Ⅰ化合物,式中m=0,或(c)将式ⅩⅥ化合物,其中E=离去基团,***ⅩⅥ与式R↓〔1〕S(O)nM(ⅩⅦ)(式中n=0或2;M=碱金属)化合物反应,得到式1化合物,其中m=1;n=0或2,或(d )将n=0的式Ⅰ化合物氧化,得到相应的n=1的式Ⅰ化合物,或者氧化n=0或1的式Ⅰ化合物,得到相应的n=2的式Ⅰ化合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:罗伊维克托戴维斯詹姆斯弗雷泽
申请(专利权)人:布茨公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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