7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[3,2,1-IJ]-1,3,4-苯并**二秦-6-羟酸衍生物的制法制造技术

本发明专利技术涉及到通式（Ｉ）表示的三环化合物，及其可供药用的盐，以及式（Ｉ）的化合物或其盐的水合物或溶剂化物，＿＿＿＿＿本发明专利技术也包括这些化合物、含有这些化合物的药物制剂的制备方法及在上述方法中有用的中间体的制备方法，终产物具有抗菌活性。（*该技术在2007年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
通式Ｉ的三环化合物及其可供药用的盐以及式Ｉ化合物或它们的盐的水合物或溶剂化物的制备方法＊＊＊（Ｉ）其中，Ｒ↑［１］是氢原子或羧酸保护基；Ｒ↑［２］是氢原子或可被卤素取代的低级烷基；Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］分别独立地为氢原子或低级烷基， 后者亦可被羟基或取代的或非取代的氨基所取代；Ｘ为卤原子；Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］分别为氢原子或可被烃基、低级烷氧基、取代的或非取代的氨基取代的低级烷基；或者，Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］一起与相邻的氮原子形成一个五至七元的，在其碳原子上可被一个或多个取代基取代的杂环，该杂环可进一步含有－ＮＲ↑［７］－，－Ｏ－，－Ｓ－，－ＳＯ－，－ＳＯ↓［２］－，或－ＮＲ↑［７］－ＣＯ－，〔Ｒ↑［７］是一氢原子，一低级链烯基、低级烷基或芳烷基，它们亦可被取代，或用通式（Ⅱ）表示的基团－（ＣＨ↓［２ ］）↓［ｎ］ＣＯＲ↑［８］（Ⅱ）（其中，ｎ是从０到４，Ｒ↑［８］是一氢原子、低级烷氧基，或一氨基，低级烷基或芳基，它们亦可被取代）〕，该方法包括：（ａ）将通式（Ⅲ）代表的化合物与通式（ＩⅤ）代表的胺反应，随后，如果需要，再将保护基除 去，＊＊＊（ＩＩＩ）（Ⅲ）式中，Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］及Ｘ与前述定义相同，Ｘ↑［１］是一卤原子；存在的氨基、羟基和／或羧基可被保护，＊＊＊（ＩⅤ）（ＩⅤ）式中，Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］的定义如前，或者　 　（ｂ）将通式（Ⅴ）代表的化合物和通式（ⅤＩ）代表的羰基化合物，或它的聚合物、缩醛、缩酮或烯醇醚反应，然后，如果必要，再将保护基除去，＊＊＊（Ⅴ）其中，Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］和Ｘ与前述定义相同；存在的氨基、羟 基和／或羧基可被保护，＊＊＊（ⅤＩ）其中，Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］与前述定义相同，或者（ｃ）为制备Ｒ↑［７］不是氢原子的式Ｉ化合物，可将Ｒ↑［７］是氢的式Ｉ化合物与一个能生成Ｒ↑［７０］基团的试剂反应（此基团Ｒ↑［７０］与Ｒ↑［７ ］相同，但不是氢），或者（ｄ）为制备式Ｉ的化合物，其中，Ｒ↑［５］和／或Ｒ↑［６］是低级烷基（或含有一个二一低级烷基氨基或低级烷氧基），可将其Ｒ↑［５］和／或Ｒ↑［６］为氢（或含一氨基、低级烷氨基或羟基）的式Ｉ化合物进行低级烷基化，或者 （ｅ）为制备式Ｉ化合物，其中Ｒ↑［５］Ｒ↑［６］Ｎ－是含有－ＳＯ－或－ＳＯ↓［２］－的５至７元杂环，则可将杂环上含有－Ｓ－的相...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：青木雅弘，镰田美也子，大达男，新间信夫，横濑一辉，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]