新颖的苯并噻二嗪,其制备方法及其药物组合物技术

技术编号:504837 阅读:138 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术是关于下式的新颖的苯并噻二嗪化合物和其药物上可接受的盐,以及它们的制备方法,式中R+[1],R+[2],R+[3],R+[4],R+[5],A和n分别如同说明书中定义。本发明专利技术化合物其药物上可接受的盐具有例如抑骨吸收活性,能治疗例如骨质疏松症,佩吉特氏变形性骨炎,骨质溶解,恶性血钙过多和类风湿性关节炎。C07D31/44(*该技术在2007年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
制备下式化合物或其盐的方法:***式中R↑[1]是由卤素,低级烷基,低级烷氧基,卤代(低级)烷基,低级烷基氨基,低级烷硫基,芳氧基,羧基,酯化的羧基,羧(低级)烷基或酯化的羧(低级)烷基所取代的苯基;环(低级)烷基;可由羧基或酯化的 羧基取代的低级烷基,或可由低级烷基取代的杂环基;A是低级亚烷基,n是0或1,R↑[2]是氢或低级烷基,R↑[3]是氢;羟基;卤素;卤代(低级)烷基;低级烷基;低级烷氨基;酰氨基;酰基(低级)烷氨基;可由芳基,保护的氨基,杂环 基,氨基羧基,酯化的羧基取代的低级烷氧基;可由氨基(低级)烷基或保护的氨基(低级)烷基取代的环(低级)烷基;或可由羧基或酯化的羧基取代的环(低级)烷氧基,R↑[4]是氢或卤素,R↑[5]是氢或卤素,如果R↑[1]是由低级烷氧基,低级 烷氨基,低级烷硫基,芳氧基,羧基,酯化的羧基,羧(低级)烷基或酯化的羧(低级)烷基所取代的苯基羧基或酯化的羧基取代的低级烷基;或低级烷基取代的杂环基,R↑[3]为氢或卤素,本方法包括(1)下式化合物或其在氨基上的反应衍生物或其盐 同式为R↑[6]-CO-R↑[7]化合物反应***得到下式化合物或其盐,***式中R↑[1],R↑[3],R↑[4],R↑[5],A和n如上定义,R↑[6]和R↑[7]各自为卤素,低级烷氧基或咪唑基,(2)下式化合物或其 盐进行氮原子上引进取代基的反应***得到下式化合物或其盐***式中R↑[1],R↑[3],R↑[4],R↑[5],A和n定义如上,R↓[a]↑[2]是低级烷基,(3)下式化合物或其盐进行氧原子上取代基的除去反应*** 得到下式化合物或其盐***式中R↑[1],R↑[2],R↑[4],R↑[5],A和n定义如上,R↓[a]↑[3]是可由芳基,环(低级)烷基,羧基或酯化的羧基取代的低级烷氧基;或可由羧基或酯化的羧基取代的环(低级)烷氧基,(4 )下式化合物或其盐同式为R↓[b]↑[3]-X的化合物反应***得到下式化合物或其盐***式中R↑[1],R↓[a]↑[2],R↑[4],R↑[5],A和n定义同上,R↓[b]↑[3]是可由芳基,保护的氨基,杂环基,羧基 ,酯化的羧基取代的低级烷基,或可由保护的氨基(低级)烷基取代的环(低级)烷基;或可由羧基或酯化的羧基取代的环(低级)烷基,X是...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:奥照夫藤堂荣司郎笠原千中村克哉切浩桥本真志
申请(专利权)人:藤药品工业株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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