1-叔烷基取代的二氮杂萘和喹啉羧酸抗菌剂制造技术

技术编号:504718 阅读:202 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
发明专利技术公开新型1位上有叔烷基取代的二氮杂萘和喹啉羧酸,其中,还公开含有这类新酸的组合物以及它们在治疗热血动物细菌感染中的应用。本发明专利技术还公开了在制备上述二氮杂萘和喹啉羧酸中所使用新型胺和中间产品。(*该技术在2007年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
制备通式Ⅰ的化合物和其光学异构体以及他们的消旋混合物的方法,***(Ⅰ)其中:R↑〔1〕是选自-C(CH↓〔3〕)↓〔3〕,-C(CH↓〔3〕)↓〔2〕CH↓〔2〕CH↓〔3〕,***,***,-C(CH↓〔3〕)= CH↓〔2〕和***的叔烷基,其中R是H或CH↓〔3〕,叔烷基可含有1—3个囟原子;X是选自F,Cl和Br的囟素和选自CF↓〔3〕和CCl↓〔3〕的三囟烷基;Y选自CH,CF,CCl,CBr和N;Z选自******, ***,***,***,***,和***其中R↑〔2〕独立地选自H;未取代和取代的C↓〔1〕—C↓〔6〕烷基,其取代基独立地选自是1—3个羟基、氟、氯、氨基、烷基氨基、三氟乙酰氨基和苯基;C↓〔3〕-C↓〔6〕环烷基 ;C↓〔3〕-C↓〔6〕环烯基;A、B、C和D独立地选自H;未取代和取代的C-C低级烷基,其取代基独立地选自1—3个羟基、氟、氯、氨基、烷基氨基、三氟乙酰氨基和苯基;氨基;羟基;氟;氯和苯基;n选自0,1,2和3的任一整数;当R ↑〔2〕↓〔2〕N部分存在且每一个R↑〔2〕不是H时,R↑〔2〕独立地选自CH↓〔3〕和C↓〔2〕H↓〔5〕;当R↑〔1〕是-***时,Z不是R↑〔2〕HN(CH↓〔2〕)n***,以及其药物上可接受的酸加成盐和其碱盐,其特征在 于使具有下列通式的化合物***(Ⅱ)其中R,X,Y和M如上所定义,X′是上述所定义的X或有机离去基如烷基磺酰基、芳基磺酰基或芳烷基磺酰基,与具有下列通式的胺化合物反应Z-H(Ⅲ)其中Z如上所定义,以得到通式Ⅰ的化合物,并 且有选择地将通式Ⅰ的化合物转变成药物可接受的酸加成盐和碱盐。...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:彼里迪塞萨里穆尼尔埃希茨简彼里扎奎特飞利普里穆佐恩阿布拉哈姆维伯丹尼尔伯萨德
申请(专利权)人:布里斯托尔米尔斯公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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