含有抗酸剂和唾液刺激剂的可口的固体组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种含有至少一种抗酸剂和至少一种中性唾液刺激剂的固体组合物、其制备方法和其用于治疗和／或预防胃病的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有抗酸剂和唾液刺激剂的可口的固体组合物本专利技术涉及一种含有至少一种抗酸剂和至少一种中性的唾液刺激剂的固体组合 物、其制备方法和其治疗和/或预防胃病的用途。唾液刺激剂通常被用于食物、口腔保健或者味觉配制品或用于处理鼻或口腔组织 的组合物中。有若干类唾液刺激剂，例如不饱和的脂肪酰胺(alkamide)、生物碱或者唾液刺 激缩氨酸。一个实例是反式-佩利特灵，即，(2E，4E)-N-(2-甲基丙基)-癸-2，4-二烯酰 胺，作为唾液刺激芳香物用于食物、口腔保健和味觉配制品(W02004/043906)。其还用于治 疗口干燥症的组合物中(W02007/046890)。据记载，抗酸剂，例如氢氧化铝、氢氧化镁、碳酸钙、碳酸镁或者水滑石用于通过中 和酸而快速减轻胃酸过量的症状。其可用于治疗胃灼热、胃炎及其它胃病。 已知不同类型的抗酸剂组合物，例如片剂、咀嚼片、颗粒、液体、悬浮液、胶囊等。大 多数已知的固体抗酸剂组合物直接崩解或通过在口中咀嚼形成悬浮液，以实现快速减轻胃 灼热。快速崩解可通过咀嚼固体组合物和/或通过加入特殊崩解剂实现。然而，固体抗酸 剂组合物在口中崩解或者咀嚼时，经常在口中或在牙齿下出现白垩的感觉。意外地，已经发现根据本专利技术的组合物显示出可口的感觉，没有在口中或牙齿下 的白垩感。本专利技术的组合物在唾液中非常快地分散，即使没有水也可容易地被吞咽。因此， 根据本专利技术的组合物与不含唾液刺激剂的相应组合物相比，作用更快，更加可口得多。本专利技术的主题是一种含有至少一种抗酸剂和至少一种中性唾液刺激剂的固体组 合物。抗酸剂是公知的，非限制性地包括氢氧化镁、碳酸镁、氧化镁、碳酸钙、氢氧化铝、 碳酸铝、磷酸铝、碱式碳酸铝、二羟基铝钠碳酸盐、甘氨酸铝镁盐、二羟基铝氨基乙酸盐、二 羟基铝甘氨酸、铝酸铋、碳酸铋、碱式碳酸铋、碱式没食子酸铋、碱式硝酸铋、磷酸钙、水合铝 酸镁、硅酸镁铝、氨基乙酸镁、三硅酸镁、碳酸氢钠、水滑石和它们的混合物。优选水滑石、碳 酸钙、氢氧化镁、氧化镁、碳酸镁、碳酸氢钠和其混合物。特别地，碳酸钙、氢氧化镁和碳酸镁 的混合物用作抗酸剂。通常所说的碱性碳酸镁或重碳酸镁也可用作抗酸剂，这是欧洲药典中使用的术 语，相应于碳酸镁和氢氧化镁的混合物。唾液刺激剂是通常已知的，包括一些不饱和的脂肪酰胺，例如墙草碱类 (pellitorines)、千日菊素或苯基链烷酮，例如姜烯酚、姜辣素、姜油酮；生物碱，例如毛 果芸香碱，以及唾液刺激肽，例如P物质、速激肽或泡蛙肽，或其它物质，例如氯化氨甲酰 甲胆碱、阿菲宁、辣椒素、二氢辣椒素、降二氢辣椒素酯(nordihydrocapsaicine)、高辣椒 素、高二氢辣椒素、胡椒碱、异胡椒碱、非洲豆寇醇、Saanshool-I, Saanshool-II或山椒酰 胺或香草基丁基醚醋酸酯、壬酸香草基酰胺、4-(1_薄荷氧基甲基)-2-苯基-1，3- 二氧 戊环、4-(1_薄荷氧基甲基)-2-(3’，4’ - 二羟苯基)-1，3_ 二氧戊环、4-(1_薄荷氧基甲 基)-2- (2’ -羟基-3’ -甲氧基苯基)-1，3- 二氧戊环、4- (1-薄荷氧基甲基)-2- (4’ -甲氧 基苯基)-1，3- 二氧戊环、4- (1-薄荷氧基甲基)-2- (3，，4，-亚甲基二氧基-苯基)-1，3- 二 氧戊环、4-(1_薄荷氧基甲基)-2-(3’ -甲氧基-4’ -羟苯基)-1，3- 二氧戊环，如引用在此作为参考的US2003464149A或者W02007004740A1中所描述的，香草醇正丁醚、香草醇正丙 基醚、香草醇异丙醚、香草醇异丁基醚、香草醇η-氨基醚、香草醇异戊醚、香草醇正己基醚、 香草醇甲醚、香草醇乙醚、肉桂油、肉桂醛和所述物质的磷酸盐衍生物，如引用在此作为参 考的US 20030215532Α1中所述，香草醛(vanillin)-1，2-丙二醇乙缩醛、香草醛-1，2-丁 二醇乙缩醛、香草醛-1，2-戊二醇乙缩醛、香草醛-1，2-己二醇乙缩醛、香草醛-1，2-庚二 醇乙缩醛、香草醛-1，2-辛二醇乙缩醛、香草醛-1，2-壬二醇乙缩醛、香草醛-1，2-癸二醇 乙缩醛、香草醛-1，2-十一碳二醇乙缩醛、香草醛-1-甲氧基丙三醇乙缩醛、香草醛-1-乙 氧基丙三醇乙缩醛、香草醛-ι-丙氧基丙三醇乙缩醛、香草醛-ι- 丁氧基丙三醇乙缩醛、香 草醛-1-戊氧基丙三醇乙缩醛、香草醛-1-己氧基丙三醇乙缩醛、香草醛-l-(2-乙基)己 氧基丙三醇乙缩醛、香草醛-1-庚氧基丙三醇乙缩醛和香草醛-1-辛氧基丙三醇乙缩醛，如 引用在此作为参考的W02007/004740 Al中所述，链_2_烯-4-炔酰胺，例如(2E)-N_(2_甲 基丙基)癸-2-烯-4-炔酰胺、(2E)-N-(2-甲基丁基)癸-2-烯-4-炔酰胺、(2E)_1_(哌 啶-1-基)癸-2-烯-4-炔-1-酮、(2Ε)-1-(吡咯烷-1-基)癸-2-烯-4-炔-1-酮和其 (2Z)异构体和在有不对称碳原子时的它们的对映体以及至少两种该化合物的混合物，如引 用在此作为参考的DE102006006123A1中所述，优选佩利特灵类(pellitorines)或者千日 菊素类，尤其优选反式-墙草碱(pelletorin)或千日菊素。唾液刺激剂可在粘膜和附着的皮肤上产生温暖或凉爽的感觉。 那些既不产生特殊温暖感也不产生明显凉爽感但是产生麻感或者针刺感的唾液 刺激剂被称为中性的。中性唾液刺激剂的例子是千日菊素类和pelletorins，千日菊素 是千日菊油树脂(Jambu Oleoresin)和金纽扣(para cress)(金纽扣属)的活性成分， 墙草碱(pelletorins)是墙草属植物的根(Anacyclus属)的活性成分，即，选自癸酸、 2E-癸酸、2E，4Z-癸-2，4- 二烯酸、2Z，4E-癸-2，4- 二烯酸、2E，4Z，7Z-癸-2，4，7-三烯 酸、3Z，5E-癸-3，5-二烯酸和3Z，5E，7Z-癸-3，5，7-三烯酸的N-(2-甲基丙基)酰胺， 例如反式-佩利特灵((2E，4E)-N-(2-甲基丙基)癸-2，4-二烯酰胺)和顺-墙草碱 (pelletorin) ((2E, 4Z)-N-(2-甲基丙基)癸_2，4_ 二烯酰胺)。另外的中性唾液刺激剂是 链-2-烯-4-炔酰胺，例如(2E) -N- (2-甲基丙基)癸-2-烯-4-炔酰胺、(2E) -N- (2-甲基 丁基)癸-2-烯-4-炔酰胺、(2Ε)-1-(哌啶-1-基)癸-2-烯-4-炔-1-酮、(2E)_1_(吡 咯烷-1-基)癸-2-烯-4-炔-1-酮和它们的(2Z)异构体和在有不对称碳原子的情况 下它们的对映体，以及这些化合物的至少两种的混合物，如DE 102006006123 Al中所述， saanshool-I、saanshool—II 禾口作为山椒(Zanthoxylum peperitum)萃取物活性成分的山 椒酰胺和作为黑胡椒(piper nigrum)萃取物的活性成分的异胡椒酰胺和胡椒碱。在本专利技术组合物的一个优选实施方案中，含有至少一种中性唾液刺激剂。在本专利技术的一个优选实施方案中，该中性唾液刺激剂是反式-墙草碱 (pelletorin)。反式-佩利本文档来自技高网...

【技术保护点】
可口的固体组合物，其含有至少一种抗酸剂和至少一种中性唾液刺激剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：C卡巴拉德吉安，
申请(专利权)人：拜耳消费者保健股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]