二环吡咯化合物制造技术

技术编号:5043813 阅读:135 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供能够作为药物产品的原料药而实用化的保存稳定性,而且由操作容易的结晶形式形成的化合物,即,6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-5-(2-氯-5-氟苄基)-1,3-二甲基-1H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮一盐酸盐半水合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及6--5-(2_氯_5_氟苄基)_1,3_ 二甲 基-IH-吡咯并嘧啶-2,4(3H,5H)_ 二酮一盐酸盐半水合物(以下有时根据需要简 称为化合物A)。本专利技术化合物作为药物产品的原料药,作为可实用化的药物是有用的,更详 细地说,作为二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂是有效的。本专利技术还涉及含有本专利技术化合物作 为有效成分的糖尿病治疗剂。
技术介绍
专利文献1中公开了由式(1)表示的实施例6的化合物(以下称为化合物B)。权利要求6 5 (2 氯 5 氟苄基) 1,3 二甲基 1H 吡咯并嘧啶 2,4(3H,5H) 二酮一盐酸盐半水合物。2.权利要求1的化合物,其在粉末X射线衍射中,在衍射角(2Θ):8.6 士 0.2°、 14. 9士0.2°和15. 4士0.2°处显示出主峰。3.权利要求1的化合物,其在粉末X射线衍射中,在衍射角(2Θ):4.3 士 0.2°、 8. 6 士 0.2 °、12. 9 士 0. 2 °、14. 9 士 0. 2 °、15. 4 士 0. 2 °、17. 1 士 0. 2 °、18. 7 士 0. 2 °、 23. 0士0.2°、25.2士0.2°、26. 4士0. 2°、30. 3士0. 2° 和 34. 7士0. 2° 处显示出主峰。4.药物,含有权利要求1 3任一项的化合物作为有效成分。5.二肽基肽酶IV抑制剂,含有权利要求1 3任一项的化合物作为有效成分。6.糖尿病治疗剂,含有权利要求1 3任一项的化合物作为有效成分。7.糖尿病的治疗方法,包括向需要治疗的患者给予有效量的权利要求1 3任一项的 化合物。全文摘要本专利技术提供能够作为药物产品的原料药而实用化的保存稳定性,而且由操作容易的结晶形式形成的化合物,即,6--5-(2-氯-5-氟苄基)-1,3-二甲基-1H-吡咯并嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮一盐酸盐半水合物。文档编号A61P29/00GK101970442SQ20098010851公开日2011年2月9日 申请日期2009年3月3日 优先权日2008年3月10日专利技术者中平博之, 樱井悌满, 西尾幸博 申请人:大日本住友制药株式会社本文档来自技高网...

【技术保护点】
6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-5-(2-氯-5-氟苄基)-1,3-二甲基-1H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-2,4(3H,5H)-二酮一盐酸盐半水合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:樱井悌满西尾幸博中平博之
申请(专利权)人:大日本住友制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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