吡啶衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及新的药物上有效的式Ⅰ１，３－二∴烷链烯酸衍生物及其药物上可接受的盐，在该衍生物的二∴烷环的４位含有吡啶基部分，并且在２，４和５位上的取代基具有相关的顺式立体化学结构，Ｘ是氢，烷氧基或羟基，Ｙ是１，２－亚乙烯基，ｎ是１或２，Ａ是亚烷基，Ｒ是本文定义的各种取代基，Ｒ＋［２］是羟基，一种药物上可接受醇残余基或链烷磺酰氨基。本发明专利技术还包括该酸类衍生物的制造方法、用途及其作为用于治疗一种或多种不同的如局部缺血性心脏病，脑血管疾病，气喘病和／或发炎疾病的药物组合物。２７７∶６２）（*该技术在2009年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及包括杂环化合物的新型吡啶，更具体地是涉及含有连接在1，3-二噁烷环4位上的吡啶基部分的新的1，3-二噁烷-5-基链烯酸。本专利技术的酸类具备有价值的药物性质，本专利技术包括含有该类新型酸的药物组合物和其制造方法以及这类酸的医药用途。在本专利技术中还包括该类新型酸在制造用于治疗温血动物例如人类的药剂中的用途。已经知道花生四烯酸代谢物血栓噁烷(thromboxane)A(下文称之为″TXA2″)是强力的血管收缩剂和血小板聚集剂，TXA2还是支气管和气管平滑肌的缩窄剂。因此TXA2可能与多种病情有关，例如局部缺血性心脏病如心肌梗塞、心绞痛，脑血管病如大脑短暂的局部缺血、偏头痛和突然发作，周围血管疾病如动脉粥样硬化、微血管病、高血压和脂质不平衡导致的血液凝结缺陷。可以认为TXA2是通过血栓噁烷受体而发挥它的生理作用的，在该受体上，从花生四烯酸衍生多种致收缩的前列腺物质例如前列腺素H2，F2α和前列腺素D2，能产生收缩作用。对于减轻TXA2作用有两种主要的方法，第一种是通过使用一种药剂，它能优先占有血栓噁烷受体，但不会产生与TXA2结合(或前列腺素H2，F2α和/或D2)后本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ（在权利要求书的最后部分示出）的１，３－二＊烷链烯酸衍生物或其药物上可接受的盐，其中Ａ↑〔１〕是（１－６Ｃ）亚烷基；Ｒ↑〔１〕是（１－６Ｃ）烷基，三氟甲基，（３－６Ｃ）环烷基或（１－４Ｃ）烷氧基（１－４Ｃ）烷基，或是一个式Ｒ↑〔３〕.Ａ↑〔２〕－基团，其中Ｒ↑〔３〕是吡啶基，苯基或带有１个或２个选自囟素，三氟甲基，硝基和氰基取代基的苯基，并且其中Ａ↑〔２〕是（１－６Ｃ）亚烷基，氧（１－６Ｃ）亚烷基，（２－６Ｃ）亚链烯基或直接连至Ｒ↑〔３〕的键；Ｒ↑〔２〕是羟基，一个生理上可接受的醇残余基，或（１－４Ｃ）链烷磺酰氨基；Ｘ是氢，羟基或（１－４Ｃ）烷氧基；Ｙ是１，２－亚乙烯基；ｎ是整数１或２...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：安德鲁乔治布鲁斯特，乔治罗伯特布朗，艾伦威灵顿福尔，雷金纳德杰塞普，迈克尔詹姆斯史密瑟斯，
申请(专利权)人：帝国化学工业公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]