抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药剂（抗ＭＲＳＡ药剂）和抗耐万古霉素肠球菌的药剂（抗ＶＲＥ药剂）含有作为活性成分的血桐提取物，该提取物用包括至少一种有机溶剂的提取溶剂从血桐提取而得。或者，所述抗ＭＲＳＡ药剂和抗ＶＲＥ药剂含有作为活性成分的选自宁菲－Ａ（ｎｙｍｐｈａｅｏｌ－Ａ）、宁菲－Ｂ（ｎｙｍｐｈａｅｏｌ－Ｂ）、宁菲－Ｃ（ｎｙｍｐｈａｅｏｌ－Ｃ）的至少一种物质。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药剂和抗耐万古霉素肠球菌的药剂。
技术介绍
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是一种对β -内酰胺类抗生素诸如头孢烯类 抗生素包括青霉素类抗生素(甲氧西林被归于此类)、单环内酰胺类抗生素和碳青霉素类 抗生素显示抗性的多药物耐受性细菌。除了 β-内酰胺类抗生素以外，还已知MRSA对例如 氨基糖苷类抗生素和大环内酯类抗生素显示出耐受性。万古霉素、替考拉宁、阿贝卡星和利奈唑胺被用作抗MRSA药物。具体地，一直以 来，耐万古霉素细菌的出现非常稀少，因此，万古霉素一直被认为可有效治疗MRSA感染。然 而，最近已经发现出现了耐万古霉素的肠球菌(VRE)诸如粪肠球菌和屎肠球菌。已知一些源自自然界的成分显示出对MRSA或VRE的抗微生物活性。例如，专利文 献1公开，从湘赣艾(Artemisia gilvescens Miq)中提取的化合物显示出抗-MRSA活性。 而且，专利文献2公开，扁柏酚(hinokitiol)显示出抗VRE活性。如专利文献3中所述的，已知血桐Macaranga tanarius (Oobagi)(属于大戟科血 桐属)的提取物具有抗微生物作用。然而，血桐提取物对MRSA和VRE的作用还被阐明，而 且，专利文献3完全没有说明这一点。由于担心MRSA和VRE可能获得一个接一个的耐药性，因此，找到一种对MRSA或 VRE显示出抗微生物活性的新型成分将是一件关键的任务。专利文献1 日本专利申请公开第2003-201234号专利文献2 日本专利申请公开第2001-131061号专利文献3 日本专利申请公开第2007-45754号
技术实现思路
本专利技术依据以下事实，专利技术人经深入研究发现，血桐的提取物显示出对MRSA和 VRE的抗微生物活性，本专利技术的一个目的是提供新型的抗MRSA药剂和新型的抗VRE药剂。为了达到上述目的，本专利技术的第一个方面提供含有作为活性成分的血桐提取物的 抗MRSA药剂，所述血桐提取物用包括至少一种有机溶剂的提取溶剂从血桐中提取而得。本专利技术的第二个方面提供含有作为活性成分的选自宁菲-Afcymphaeol-A)、宁 菲-B(nymphaeol-B)、宁菲-C(nymphaeol-C)中至少一种的抗 MRSA 药剂。本专利技术的第三个方面提供抗VRE药剂，其包含作为活性成分的血桐提取物，所述 提取物用包括至少一种有机溶剂的提取溶剂从血桐中提取而得。本专利技术的第四个方面提供含有作为活性成分的选自宁菲-Afcymphaeol-A)、宁 菲-B(nymphaeol-B)、宁菲-C (nymphaeol-C)中至少一种的抗 VRE 药剂。附图简述附图说明图1的色谱图显示实施例1的血桐提取物的高效液相色谱分析结果；和图2的色谱图显示实施例2的血桐提取物的高效液相色谱分析结果。具体实施例方式第一实施方式现在说明根据本专利技术的第一实施方式的抗MRSA药剂。本实施方式的抗MRSA药剂含有作为活性成分的Oobagi提取物，该提取物用包括 至少一种有机溶剂的提取溶剂从Oobagi提取而得。Oobagi也称为Macaranga tanarius (血 桐)，是一种属于大戟科血桐属的雌雄异株的阔叶常绿树。血桐生长在例如东南亚，诸如冲 绳(日本南部)、台湾、中国南部、马来半岛、菲律宾、马来西亚、印度尼西亚和泰国，以及澳 大利亚北部。血桐相比其它树木明显生长迅速并且能在退化土地上生长。血桐的所有器官和每种器官的组成部分都可以用作原材料，以便接受提取溶剂的 萃取。提取用原材料可以是血桐的一种器官或其组成部分，或者可以是血桐的两种或多种 器官或它们的组成部分的混合物。为了增强所得血桐提取物抗MRSA的活性，优选使用包括 血桐的果实、种子、花、根、杆、茎尖、叶片、渗出物(诸如蜡)的原材料进行提取。由于所述 茎尖包括茎的生长点和叶芽并且比叶片更软，因此，容易得到有效的提取程序。而且，中杆、 根、叶占据完整血桐的比率比其它器官高。因此，使用血桐的叶片作为提取的原材料从获得 原材料的容易度观点来说在工业上是有利的。对提取用原材料进行提取操作时，原材料的状态是刚收获；或收获后被破碎、粉碎 或研碎；或收获并干燥后被粉碎、破碎或研碎；或收获后被粉碎、破碎或研碎，然后干燥。为 了有效地实施提取，优选地破碎提取用原材料。可以使用例如截断器、切碎机或轧碎机来进 行提取用原材料的破碎。可以使用例如磨粉机、轧碎机或研磨机粉碎提取用原材料。可以 使用例如叶片混砂机或研钵来研碎提取用原材料。用于从提取用原材料中提取血桐提取物的提取溶剂可以是水和有机溶剂的溶剂 混合物，或者可以是有机溶剂诸如低级醇、二甲基亚砜、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、己烷、甘油或 丙二醇。可以使用的低级醇的例子包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇和丁醇。作为有机溶剂，可 以仅使用一类溶剂，或者，可以使用多类溶剂的混合物。当使用水和有机溶剂的溶剂混合物 作为提取溶剂时，该溶剂混合物中的有机溶剂的含量优选地是50体积％或更大、更优地80 体积％或更大。当溶剂混合物中的有机溶剂的含量是50体积％或更大时，可以特别有效地 提取血桐中含有的活性成分。所述有机溶剂优选地是低级醇、更优地是乙醇。在该提取溶剂中，可以溶解有机盐、无机盐、缓冲液、乳化剂和糊精。所述萃取通过将提取用原材料浸没在以上提取溶剂中达预定的时间来进行。在 所述萃取中，根据需要，例如可以采取搅拌或加热或同时采用这两种手段，以便提高提取效 率。而且，为了最大程度减少将不需要的杂质提取到提取溶剂中，在用提取溶剂提取之前， 通过事先用水或热水提取并除去提取水来制备提取用原材料。包含在血桐中并且可能具有 抗MRSA活性的成分是宁菲。所述宁菲是水不可溶的。通过使血桐与例如热水一起煮沸，有 效地将除了宁菲以外的杂质转移到提取水中并由此除去这些杂质。从提取用原材料中提取出的血桐提取物进行固液分离以便分离并除去提取用原 材料的残渣。所述固液分离通过已知的方法诸如过滤或离心来进行。根据需要，可以浓缩固液分离后液体形式的血桐提取物。根据需要，可以通过除去包含在液体形式的血桐提取物中的提取溶剂来获得固体 形式的血桐提取物。从液体形式的血桐提取物中除去提取溶剂可以通过例如减压加热或低 压冻干法来进行。用包含至少一种有机溶剂的提取溶剂从血桐中提取出的血桐提取物含有选自以 下的至少一种物质宁菲_A(也称为5，7，3’，4’-四羟基-6-香叶基黄烷酮)、宁菲3(也称 为5，7，3’，4’-四羟基-2’-香叶基黄烷酮)和宁菲-((也成为5，7，3’，4’-四羟基-6-(3”’， 3”’ - 二甲烯丙基)-2’ -香叶基黄烷酮)。血桐提取物的主要成分是选自宁菲-A、宁菲-B 和宁菲-C(即宁菲类物质)的至少一种物质，并且，所述宁菲被认为具有抗MRSA活性。血桐提取物还含有蜂胶A(pr0p0lin A)(也称为5，7，3，，4，-四羟基_2，- (7”-羟 基-3”，7”- 二甲基-2”-辛烯基)-黄烷酮)。而且，血桐提取物含有作为微量成分的例如5， 7，3’，4’_四羟基-5’-香叶基黄烷酮(也成为异宁菲1)、5，7，3’，4’-四羟基-5’-(7”-羟 基-3”，7”-二甲基-2”-辛烯基)-黄烷酮、5，7，3，，4，-四羟基_6本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的药剂，其特征在于，其包含作为活性成分的血桐提取物，所述提取物用包括至少一种有机溶剂的提取溶剂从血桐中提取而得。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：后藤崇辉，福本修一，
申请(专利权)人：百佳株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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