抑制牙垢的口腔用合剂及抑制牙垢的方法技术

本发明专利技术公开了一种抑制牙齿上牙垢的口腔用合剂及方法。所述的合剂特征是包含一种含氟的物质、一种牙齿磨蚀剂、和一种抗结石剂，所述的抗结石剂是由至少一种含磷的化合物和至少一种聚合物组成的混合物。所述的聚合物是含羧基单体的均聚物，和包含至少３０％所述含羧基单体和至少５％重量的共聚单体的共聚物。所述的含磷化合物最好是选自磷酸和磷酰基烷烃羧酸。（*该技术在2009年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及到一种含有抗结石剂的口腔用合剂，该抗结石剂是一种含磷的化合物和一种聚合物的组合物，该聚合物是含羧基单体的均聚物及至少包括30%的上述羧基单体的共聚物，本专利技术还涉及一种用于抑制牙垢的方法。牙垢或牙结石是一种钙化的斑，该斑是导致牙龈疾病的原因。它是一种在牙龈边缘的牙齿表面上形成的沉积物。成熟的牙结石包括无机物部分，同时还包括有机物部分。无机物部分的物质主要是排列在象骨质、釉质、牙质一样的羟基磷灰石晶格结构中的磷酸钙。有机物部分是由包括唾液中的沉积物，食物的有机物残渣及各种类型的微生物组成的。一般认为，钙和正磷酸盐可以形成一种晶体物质，就是通常所说的牙结石的羟基磷灰石，即牙齿上形成的一种矿化了的坚硬物质。晶体的羟基磷灰石的产物母体是一种无定形的磷酸钙，它的原子结构、晶体形态及理想的配比和羟基磷灰石都不相同，无定形的磷酸钙的X射线衍射图形显示出无定形物质的典型的宽峰。无定形物质缺乏包括羟基磷灰石在内的晶体物质的长列原子序列的特性。通常众所周知，直链分子脱水得到的多磷酸盐，例如，六偏磷酸盐，三多磷酸盐，焦磷酸盐及类似的盐，是有效的钙、镁离子抑制剂，阻聚剂，多价螯合剂和/或螯合剂。这些物质也是大家知道的在玻璃器内形成羟基磷灰石的有效抑制剂。大家知道，当该多磷酸盐进入口腔和/或唾液中后，即被唾液酶显著地水解，即由多磷酸盐变成了正磷酸盐，该正磷酸盐作为羟基磷灰石形成的抑制剂是不合适的。研究已经表明，如果一种化合物在唾液及它的成份中是稳定的并且不和唾液中的成份发生化学反应，那么这种化合物在玻璃器内抑制羟基磷灰石晶体的增长能力和抑制该物质在体内钙化的能力之间有适当的相互关系。相关的申请是专利技术人Amjad于1987年12月21日申请的名称为“抑制牙齿结石的合剂”的专利申请，其申请号为135，803。该申请中公开的抗结石剂和本申请的抗结石剂基本相同，不同之处是前申请中没有含磷的化合物。本专利技术的口腔合剂的特征是含有氟化物，牙齿磨蚀剂，及在唾液或唾液酶存在情况下也能够稳定的抗结石剂。该抗结石剂是一种含磷化合物和含羧基的聚合物所组成的组合物或混合物，该含羧基的聚合物选自一种均聚物和一种共聚物，所述均聚物是含一个不饱和键的3到5个碳原子的一元羧酸与二元羧酸的均聚物，所述共聚物包含至少含30%上述酸及至少含5%基本共聚单体的共聚物，此处百分数以重量计。本专利技术还提供了一种方法，通过把本专利技术所公开的口腔用合剂中的一种用于牙齿上，以抑制牙垢的形成。本文中的抗结石剂可以起到增效作用，并且，即使在没有杀菌剂的情况仍能有效的使用。本专利技术所公开的和要求保护的口腔用合剂的特征是含有氟化物，牙齿磨蚀剂或磨光剂，赋形剂和一种抗结石剂，该抗结石剂是一种由含磷化合物和含羧基的聚合物形成的组合物或混合物，上述含羧基的聚合物选自均聚物和共聚物，所述均聚物具有一个不饱和键的、3到5个碳原子的一元羧酸和二元羧酸的均聚物，所述共聚物是至少有占总重量30%的含一个不饱和键的，含3到5个碳原子的一元羧酸或二元羧酸，它的酸酐以及所述酸的可溶性盐所组成的共聚物，所述含磷化合物选自氨基膦酸和膦酸盐，二膦酸，膦酰基烷烃羧酸，羟基膦酰基羧酸，多磷酸和多羟基磷酸酯。能够进行共聚合的少数几种酸或盐的共聚单体包括丙烯酰胺，烷基丙烯酸盐，烷基衣康酸，乙烯基磺酸，羟基烷基丙烯酸盐，烷氧基烷基丙烯酸盐，低链烯基羧酸盐，苯乙烯磺酸，烯丙氧基羟基烷烃磺酸，丙烯酰胺烷烃磺酸，磺基低烷基丙烯酸盐，聚乙烯醇以及它们的酸酐和盐。上述抗结石剂可以和其他添加剂，包括和其它的抗结石剂配合使用。本专利技术还提供了一种方法，通过把本专利技术所叙述和要求的口腔用合剂中的一种抗结石剂用到牙齿上来抑制牙结石的生成。氟化物，牙齿磨蚀剂以及取自水或水加湿润剂的赋形剂和抗结石剂是本专利技术的口腔用合剂的基本组成部分。本申请的口腔用合剂中，抗结石剂或牙垢抑制剂的量约占总重量的0.01%到10%，最好是0.1%到5%。含磷的化合物和聚合物的重量比在1∶10到10∶1的范围之内，最好是1∶5到5∶1，尤其是1∶4到1∶1。含磷化合物选自氨基膦酸，膦酸盐，二膦酸，膦酰基烷烃羧酸，羟基膦酰基羧酸、多磷酸和多羟基磷酸酯以及上述物质的混合物。某些有机磷化合物，例如，氨基亚甲基膦酸，N-取代的氨基亚甲基膦酸，N-和C-都取代的氨基亚甲基膦酸在本申请中也同样是适用的。这些化合物可以按照美国专利3，288，846号所公开的方法制备。通常这些化合物的特征是在它们的分子中至少含一个N-C-P键，并且具有如下结构的分子式 此处R3和R4各自为氢或有机基团，最好是氢;R1和R2各自为氢、有机基团，亚烷基膦的基团，例如上述括号中的形式，也可以使用上述化合物的盐。这组化合物的范例包括氨基三(亚甲基膦酸)和六亚甲基二胺四(亚甲基膦酸)的钾盐。美国再版专利说明书28553号中所叙述的羟基烷烃-1，1-二膦酸对本专利技术肯定是有用的，在这一组中最好的化合物具有如下结构的分子式 此处R是含有1到5个碳原子的低烷基基团。OH基团可以被酯化，两个或两个以上分子能转变成相应的酐，这组化合物中特别有用的是1-羟基乙基乙烷-1，1-二膦酸，也称为HEDP。美国专利3，886，205号中公开了的某些膦酰酸可以作为含磷化合物使用，这些化合物有如下结构的分子式 此处R可以是氢、含有1到5个碳原子的低级烷基或羧基，R1可以是氢或甲基。碱金属，胺，或上述化合物的胺盐也是合适的。此处的这些化合物也称为膦酰基烷烃二和三羧酸，这种化合物的烷烃基团中含有2到6个碳原子。该组中特别有效的化合物是2-磷酰基丁烷-1，2，4-三羧酸。本专利技术中另外一种有用的含磷化合物是羟基膦酰基羧酸，它具有如下结构式 这种酸，以及这种酸的盐是膦酰基烷烃羧酸，更准确地说是膦酰基烷烃一元羧酸。美国专利-2，358，222号中也公开了一种有用的含磷化合物，这组的多磷酸化合物包括焦磷酸盐，偏磷酸盐和复合的磷酸盐。该多磷酸盐例如焦磷酸盐，三磷酸盐、四磷酸盐，六偏磷酸盐及复合的磷酸盐，通常是由正磷酸化合物的分子脱水衍生得到的。多羟基磷酸酯含有很少几个2-羟基乙基基团和很少几个下列基团 和它们的盐。这种化合物的制备在美国专利-3，462，365号中已公开了，其中甘油磷酸酯是最好的，美国专利3，723，420号中也叙述了一种包括在这组化合物中的至少含一种羟基乙基基团的非表面活性多元醇和含氧乙烯基的一羟基表面活性化合物所组成的磷酸盐化的混合酯。氨基膦酸盐是一种有用的含磷化合物，它具有下列形式 此处R是 R1是R或-CH2CH2OH，R2是R，-CH2CH2OH或 此处M是氢，胺，碱金属或上述物质的组合物，n为1～6。这种化合物在美国专利-3，336，221中已叙述，另外一种有用的氨基膦酸盐在美国专利-3，434，969中已叙述。含磷化合物中尤其最好的是选自含膦酰基的化合物。 特别是氨基膦酸，二膦酸，膦酰基烷烃羧酸及它们的混合物。这种含磷化合物的典型例子包括氨三(亚甲基膦酸)，羟基乙烷，1，1-二膦酸和2-膦酰基丁烷-1，2，4-三羧酸。羧酸，酸酐及其盐的均聚物和共聚物的分子量在400到100，000之间，最好是500到50，000。均聚物的分子量最好在500到50，000之间。分子量是通过凝胶渗透色谱法测定的。此处适本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔用的合剂包括：（ａ）含有有效量的氟化物源；（ｂ）含有有效量的牙齿磨蚀剂；（ｃ）含０．０１到１０％以重量计的抗结石剂，该抗石剂至少有一种含磷化合物和至少一种聚合物，它们之间的重量比为１：１０到１０：１；所述化合物选自基本上 由下列物质组成的基团：氨基膦酸，二膦酸，膦酰基烷烃羧酸，羟基膦酰基羧酸，聚磷酸，多羟基磷酸酯，氨基磷酸盐及上述物质的混合物，所述的聚合物基本上来自于均聚物，同时也来自共聚物，所述均聚物是基本上选自羧基单体所组成的均聚物，所述羧基单体选自含一个不饱和键，３到５个碳原子的一元和二元羧酸，这些酸的盐和酐，所述共聚物是至少含占总量的３０％的这些羧基单体和至少占总量的５％的基本共聚单体所组成的共聚物。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：赞德阿米德，
申请(专利权)人：BF谷德里奇公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]