制备2-氨基-2-[2-(4-C3-C21-烷基-苯基)乙基]丙烷-1,3-二醇类化合物的方法技术

技术编号:5033986 阅读:189 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及生产2-氨基-2-[2-(4-C2-20-烷基-苯基)乙基]丙烷-1,3-二醇类化合物的改进方法,并涉及该方法中采用的化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,3-二醇类化合物的方法制备2-氨基-2-丙烷-1, 3-二醇类化合物的方法本专利技术涉及生产2-氨基-2-丙烷-1,3-二醇类 化合物的改进方法,并涉及该方法中采用的化合物。2-氨基-2-丙烷_1,3_ 二醇类化合物公开于 EP-A-1627406中,该文献公开的内容在此引入本文作参考。基于观察到的这些化合物的活 性,认为它们可以用作免疫抑制剂。因此,本专利技术的化合物可以用于治疗或预防急性同种异 体移植排斥反应、自身免疫性疾病或异种移植排斥反应。该类型化合物的一个具体化合物 为FTY720,即2-氨基-2-丙烷_1,3- 二醇,其化学结构如下权利要求生产式(I)化合物或其可药用盐的方法其中R1为氢或C1 18烷基;该方法包括(a)还原式(III)化合物其中R2为保护基;且“”代表任选的第3个键;形成式(II)化合物(b)使式(II)化合物脱保护,形成式(I)化合物;且(c)任选将式(I)化合物转化为其可药用盐。FPA00001213340500011.tif,FPA00001213340500012.tif,FPA00001213340500013.tif2.生产式(I)化合物或其本文档来自技高网...

【技术保护点】
生产式(Ⅰ)化合物或其可药用盐的方法:  *** (Ⅰ)  其中R↑[1]为氢或C↓[1-18]烷基;  该方法包括:  (a)还原式(Ⅲ)化合物:  *** (Ⅲ)  其中R↑[2]为保护基;且“----”代表任选的第3个键;  形成式(Ⅱ)化合物:  *** (Ⅱ);  (b)使式(Ⅱ)化合物脱保护,形成式(Ⅰ)化合物;且  c)任选将式(Ⅰ)化合物转化为其可药用盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:G塞德尔迈耶
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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