噻嗪或**嗪的苯并或萘并衍生物的制备方法技术

技术编号:503124 阅读:193 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式(Ⅰ)的噻嗪(或__嗪)衍生物,&它们在大脑组织中具有钙拮抗活性,可佑诰植咳毖圆『停虼竽陨窬赴褚褐实脑し篮椭瘟疲约爸票杆龌衔锏姆椒ā?(*该技术在2011年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新颖噻嗪(或噁嗪)衍生物,及其制备的方法,这些衍生物可用于局部缺血的脑病和/或大脑神经细胞恶液质的预防和治疗。脑内出血或血液栓塞引起的血液流动不调使做为神经细胞活动能量来源的葡萄糖和氧等的短缺,并在局部缺血损伤位点引起神经细胞坏死。曾用例如氟桂嗪(flunarizine)。二氢氯化物来治疗这种局部缺血脑病,该药能增加大脑血液流动和促进向局部缺血位点提供葡萄糖和氧等。另外,最近已证实钙参与局部缺血中的细胞损伤,并且通过抑制钙流入神经细胞可防止局部缺血中的细胞损伤(cf.Trends in pharmacological Scicnce,1989,10,397)。因此,非常需要发展一种钙拮抗剂,它能直接作用在大脑细胞上。本专利技术的目的是提供新颖的化合物,它们在大脑组织中具有优秀的钙拮抗活性,并且能用于局部缺血脑病和/或大脑神经细胞恶液质的预防和治疗。本专利技术的新颖化合物是下式(Ⅰ)的噻嗪(或噁嗪)衍生物 其中R1和R2均为氢原子,或与苯环一起形成萘环;R3和R4均为氢原子,或其中一个是卤原子,另一个是氢原子;X是硫原子或氧原子;R5和R6是同样的或不同的,为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式[Ⅰ]的噻嗪或*嗪衍生物***[Ⅰ]其中R↑[1]和R↑[2]均为氢原子,或与苯环一起形成萘环;R↑[3]和R↑[4]均为氢原子,或其中一个是卤原子,另一个是氢原子;X是硫原子或氧原子;R↑[5]和R↑[6]是同样的或不同的 ,为i)氢原子,ii)低级烷基,iii)环烷基,iv)取代的苯基,v)萘基,vi)由一个已取代或未取代苯基所取代的低级烷基,或vii)含硫单杂环基;Z↑[1]和Z↑[2]中一个是氧原子,另一个是二个氢原子;A为低级亚烷基;R↑[7]和R↑[8]是同样的或不同的,为i)氢原子,ii)低级烷基,iii)低级链烯基,iv)低级炔基,或v)由取代或未取代的苯...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:大门正胜古田土真一安田公助工藤幸司前田贺代子
申请(专利权)人:田边制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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