【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成化学和药物化学，尤其涉及用于改善人体内血清素作用的六氢化苯并吲哚。近年来，人们已很清楚神经传递质血清素(5-羟色胺，即5-HT)与许多生理现象有关，例如酸分泌、焦虑、抑郁、性机能障碍、呕吐、记忆、高血压、食欲和睡眠。业已发现很多5-HT的受体，这些5-HT受体可分为5-HT1、5-HT2和5-HT3受体，前者又可进一步分为5-HT1A、5-HT1B、5-HT1C和5-HT1D。化合物与这些5-HT受体之一种或多种的结合活性可视作该化合物的生理活性的预示。Flaugh的美国专利第4，576，959号(1986年公布)公开了一类显示与5-HT受体结合亲合力的6-取代-4-二烷基氨基-1，3，4，5-四氢化苯并吲哚，称作中枢血清素兴奋剂。Leander的美国专利4，745，126号(1988年)公开了使用4-取代-1，3，4，5-四氢化苯并吲哚-6-羧酰胺衍生物治疗人的焦虑症的方法。已经报导的有一些二氢吲哚，如Bach等的美国专利第4，110，339号(1978年)、Flaugh等的J.Med.Chem.，31，1746-1753页(1988...
【技术保护点】
制备下式化合物或其药学上可接受盐的方法：＊＊＊该方法的特征在于：ａ）在钯催化剂存在下，使下式化合物与ＣＯ和Ｑ－Ｈ反应：＊＊＊式中：Ｒ′是氢，Ｃ↓［１－４］烷基，Ｃ↓［３－４］链烯基，环丙基甲基，苯基取代的Ｃ↓［１－４ ］烷基，－ＣＯＲ↑［４］，－（ＣＨ↓［２］）ｎＳ（Ｃ↓［１－４］烷基），或－（ＣＨ↓［２］）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ↑［９］Ｒ↑［１０］；Ｒ↑［２］是氢，Ｃ↓［１－４］烷基，Ｃ↓［３－４］链烯基或环丙基甲基；ｎ是１至４；Ｒ↑［４］是氢，Ｃ ↓［１－４］烷基，Ｃ↓［１－４］卤代烷基，Ｃ↓［１－４］烷氧基或...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：托马斯J克雷斯，马文R莱安纳，迈克尔J马丁内利，巴里C彼得森，迈克尔E弗洛，马克M福尔曼，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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