新的杂环衍生物制造技术

制备上式化合物及其盐的方法，该方法包括说明书中描述的方法（１）至（２２），所制备的化合物对白细胞介素－１（ＩＬ－１）的产生和癌坏死因子（ＴＮＦ）的产生具有强的抑制活性。其中Ｒ＋［１］、Ｒ＋［２］和Ｙ的定义同说明书。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的杂环衍生物，更具体地讲，涉及具有药理学活性的吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，涉及它们的制备方法、含有它们的药用组合物及其用途。因此，本专利技术目的之一是提供新的、有用的吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，它们对白细胞介素-1(IL-1)的产生和癌坏死因子(TNF)的产生具有很强的抑制活性。本专利技术的目的之二是提供制备吡唑衍生物及其盐的方法。本专利技术的目的之三是提供含有所述吡唑衍生物或其药学上可接受盐的药用组合物。本专利技术的目的之四是提供所述吡唑衍生物及其药学上可接受盐作为药物的用途，以预防或治疗人和动物的IL-1和TNF有关的疾病，例如慢性炎症，特异的自体免疫疾病、脓毒症导致的器官损伤等。本专利技术的目标化合物-吡唑衍生物是新化合物，可用下列通式(Ⅰ)表示 式中R1是可具有一个或多个适宜取代基的芳基或杂环基;R2是可具有一个或多个适宜取代基的芳基或杂环基;Y是选自可具有一个或多个取代基的下列各式的二价基团 式中 表示单键或双键。本专利技术的目标化合物(Ⅰ)按下述方法制备方法(1) 式中R1、R2和Y的定义同上;R3是离去基团;X1和X7分别囟素X3、X5和本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备上式化合物及其盐的方法，该方法包括说明书中描述的方法（１）至（２２），所制备的化合物对白细胞介素－１（ＩＬ－１）的产生和癌坏死因子（ＴＮＦ）的产生具有强的抑制活性。其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｙ的定义同说明书。 式中＊＊＊表示单键或双键；所述制备方法包括：（１）将下式化合物或其盐＊＊＊式中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］的定义同前，与下式化合物或其盐反应＊＊＊式中Ｒ↑［３］是离去基团，Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］各自是氢或取代基，得到下式化合物或其盐＊＊＊式中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］的定义同前；或（２）将下式化...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：奥照夫，川合吉夫，丸泽宏，山崎齐，阿部义人，田中洋和，
申请(专利权)人：藤泽药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]