含酰胺衍生物的固体配方及其制造方法组成比例

技术编号:501827 阅读:216 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术固体配方含式(Ⅰ)酰胺衍生物,聚乙二醇氢化蓖麻油和聚乙烯基吡咯烷酮,式(Ⅰ)中R↑[1]和R↑[2]相同或不同,可为烷基,苄基、四氢呋喃基,烷氧烷基或烷氧羰基,R↑[3]为氢或烷基,m为1或2,Y为式(Ⅱ),为(Ⅲ)或(Ⅳ)基,其中X↑[1]和X↑[2]相同或不同,为氢或烷氧基,n,p和q整数1-4,而该固体配方制造方法是在有或无溶剂存在下将上述三种成分与固体载体或赋形剂混合。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及含特殊酰胺的口服固体配方及其制造方法,更具体地讲涉及容易溶解并且可被良好吸收的含酰胺固体配方。本专利技术人已开发式(Ⅰ)酰胺衍生物及含有该衍生物的抗过敏药并已提交专利申请(US4795752) 其中R1和R2相同或不同,可为烷基,苄基,四氢呋喃基,烷氧烷基或烷氧羰基,R3为氢或烷基,m为1或2,Y为式(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)基 式中X1和X2相同或不同,可为氢或烷氧基,n.p和q为1-4的整数。本专利技术人开发的式(Ⅰ)酰胺衍生物可抑制5-脂氧合酶和抗阻胺,并可作为支气管哮喘,过敏性鼻炎,特应性皮炎和花粉病的防治药。该酰胺衍生物可以固体或液药剂形式服用。到目前为止,要将药物制成口服固体配方,需将乳糖,淀粉和少量纤维素衍生物水溶液加入药物中。混合物再捏和并用挤出机造粒。但式(Ⅰ)酰胺衍生物同样加工制成的固体配方不会按要求溶解或被吸收。因此,酰胺衍生物在其中不可能显示出固有的抗过敏性质。制成口服固体配方以使所用药物易溶的办法已见于未审查日本专利申请公开№.57-206612,其中聚乙烯基吡咯烷酮和聚乙二醇加入循环器官药物nifedipine中制成有机溶液,再将其喷到无本文档来自技高网...

【技术保护点】
含式(Ⅰ)酰胺衍生物,聚乙二醇氢化蓖麻油和聚乙烯基吡咯烷酮的固体配方:***(Ⅰ)其中R↑[1]和R↑[2]相同或不同,可为烷基,苄基,四氢呋喃基,烷氧烷基或烷氧羰基,R↑[3]为氢或烷基,m为1或2,Y为式(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)基:(Ⅱ)***(Ⅱ)(Ⅲ)***(Ⅲ)(Ⅳ)***(Ⅳ)式中X↑[1]和X↑[2]相同或不同,可为氢或烷氧基,n.p和q为1-4的整数。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:渡边英二小山佐和子田中哲夫铃木雅博
申请(专利权)人:特鲁莫株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1