双环羧酸衍生物制造技术

技术编号:501825 阅读:205 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
通式如上:的化合物,其几何和旋光异构体和,当R↑[2]为羟基时,它们与碱的药物上合格的盐是有效的白三烯B↓[4]拮抗剂,因此它们可用于治疗炎症疾病,诸如牛皮癣、炎性肠病、哮喘、过敏症、关节炎、皮炎、痛风、肺部疾病、局部贫血/再灌注损害和外伤引起的炎症。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术有关以下通式的化合物 其中X为-O-或-CH2-;Y为-O-,-CH2-CH2-,-CH=CH-,-C≡C-或-OCH2C6H4-;Z为-CH2-CH2-,-CH=CH-或-C≡C-;R1为氢、低级烷基、低级链烯基、环烷基或芳烷基;A为-B或-O-B;B为被基团-COR2、-(O)t-(W)s-COR2或-(CH=CH)p-COR2取代的单、二或三环的芳族或杂芳族部分,并且它还可含多达4个的、独立地选自卤素、氰基、低级烷基、低级烷氧基、亚磺酰氨基、链烷酰基、芳酰基、-(Q)k-(W)s′-E或-(Q)k-(W)s″-C6H4-(W)s’’’-E的额外的取代基,只要所说的取代基-(Q)k-(W)s′-E或-(Q)k-(W)s″-C6H4-(W)s’’’-E的数目不多于一个;E为-COR2或R2;W为-CR3R4-;Q为-O-或羰基;R2为羟基、低级烷氧基或-NR3R4;R3和R4,每一个各自为氢或低级烷基;f、h、k、m和t各自为0或1;n、s和s′各自为1至12中的一个整数;p为1至2中的一个整数;s″和s’’’各自为0至12中的一个整数;以及C6H4为1,2-、1,本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制造通式***Ⅰ其中X为-O-或-CH↓[2]-;Y为-O-、-CH↓[2]-CH↓[2]-、-CH=CH-、-C≡C-或-OCH↓[2]C↓[6]H↓[4]-;Z为-CH↓[2]-CH↓[2]-、-CH=CH-或-C≡C-;R↑[1]为氢、低级烷基、低级链烯基、环烷基或芳烷基;A为-B或-O-B;B为被基团-COR↑[2]、-(O)↓[t]-(W)↓[s]-COR↑[2]或-(CH=CH)↓[p]COR↑[2]取代的单一、二一或三环的芳族或杂芳族部分并且它还可含多达4个的独立地选自卤素、氰基、低级烷基、低级烷氧基、亚磺酰氨基、链烷酰基、芳酰基、-(Q)↓[k]-(W)↑[′]↓[s]-E...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:N科恩李国贞KA亚加洛夫
申请(专利权)人:霍夫曼拉罗奇有限公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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