【技术实现步骤摘要】
本申请是1991年10月21日提交的序号为07/781，039申请的部分继续，后者是1991年8月21日提交的序号为07/748，116申请的部分继续。本专利技术是关于六氢苯并喹啉酮和八氢苯并喹啉酮，含这些化合物的医药制剂以及它们作为类固醇5α-还原酶抑制剂的应用。人们都知道，某些不适宜的生理状态如良性前列腺增生、雄性斑秃、粉刺粗糙、脂溢、雄性化脱发、多毛症和前列腺癌都是由与5α-二氢睾酮(DHT)有关的雄激素而引起的状态。5α-还原酶使睾酮在某一器官内局部转化为更强的雄激素(DHT)。据推论，5α-还原酶的抑制剂会阻止DHT的形成，并改善上述不适宜的生理状态。最近，Andersson等在Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.，87，3640-3644(1990);和Nature，354，159-161(1991)中指出在人体中存在两种5α-还原酶的同功酶(定义为类型1和类型2)。除了某些结构上的差异以外，它们在生物化学性能，表达方式，遗传学和药理学方面也呈现某些不同，参见Andersson等Nature，354，159-161(1991);Jenkin...
【技术保护点】
制备下式化合物或其药物可接受的盐的方法，＊＊＊Ⅰ其中：Ｒ是氢，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，未取代或取代的苯（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基；Ｚ和Ｚ↑［１］可分别或同时选自于氢和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，或Ｚ和Ｚ↑［１］的其中之一与Ｒ↑［５］结合，形成碳碳键；Ｙ是氢或甲基、或与Ｒ↑［１］结合、形成碳碳键；Ｒ↑［１］是氢、或与Ｙ或Ｒ↑［３］的其中之一结合，形成碳碳键；Ｒ↑［２］是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基；Ｒ↑［３］是氢、或与Ｒ↑［１］结合、形成碳碳键；Ｒ↑［４］是氢、或与Ｒ↑［５］结合、形成碳碳键；Ｒ↑［５］是氢、或与Ｚ和Ｚ↑［１］的其中之一形成碳碳键；ｎ是１或２；Ｘ是氢...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：JE奥迪亚，KS赫希，CD琼斯，DE劳霍恩，LA麦奎德，LO魏格尔，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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