二氮杂双环壬烷的结晶形式的富马酸盐的制备方法技术

技术编号:501686 阅读:309 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
介绍了N,N′-二低碳烷基取代-9,9-亚烷基-3,7-二氮杂双环(3,3,1)壬烷的1,5-富马酸盐,该盐以化学计量纯形式获得,应用时不吸湿。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及通式Ⅰ所示的新的N,N′-二取代-9,9-亚烷基-3,7-二氮杂双环〔3,3,1〕壬烷化合物的结晶富马酸盐 式中A代表具有4-5个碳原子的亚烷基链,R1和R2分别代表具有3-4个碳原子的直链或支链烷基或环丙基甲基。式(Ⅰ)所示的9,9-亚烷基-3,7-二氮杂双环壬烷化合物及其药理作用在欧洲专利103833和相关的芬兰专利76338中已为人知。式(Ⅰ)化合物表示的是在上述专利文献中叙述的9,9,N,N′-四取代-3,7-二氮杂双环〔3,3,1〕壬烷化合物中的一组,并可按其中所述方法制备。从上述专利文献得知,该化合物具有治疗心脏病功能并显示出特殊的节约氧气、调节心率的药效以及高的生理相容性。极小剂量的化合物便具有令人满意的抗心律不齐效果。不希望的对心脏收缩负作用影响却极小。也就是说,该化合物具有有利的抗心律不齐效果或长期的抗心脏不应期效果,而影响心脏收缩副作用却很小。正如德国专利申请P4019080(申请日1990年6月15日)所述,所述化合物具有显著的利尿效果并具有有利的钠钾离析比。作为式(Ⅰ)化合物的盐,芬兰专利76388叙述了二氢化酒石酸盐,未公开的德国专利申请本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式I所示9,9-亚烷基-3,7-二氮杂双环[3,3,1]壬烷化合物的富马酸盐,其中每摩尔式I碱含有1,5摩尔富马酸:***I式中A代表具有4-5个碳原子的亚烷基链,R↑[1]和R↑[2]分别代表具有3-4个碳原子的直链或支链烷基或环丙基甲基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:U雪恩W海特曼U麦茨尔
申请(专利权)人:索尔瓦药物有限公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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