【技术实现步骤摘要】
,2-反式鼠李糖苷衍生物及其制备方法
本专利技术属化学合成领域，具体涉及，2-反式鼠李糖苷及其制备方法。
技术介绍
蒽环类化合物是一类在临床上被广泛应用的广谱抗肿瘤药物。天然产物 Prinoidin是从热带植物中分离得到的一个蒽酮鼠李糖苷。研究表明Prinoidin对KB肿瘤 细胞株有较强的细胞毒活性，IC5tl值为0.045 μ M，但体内测试表明它具有很强的毒性， 限制了其进一步的开发应用。研究表明利用生物电子等排体原理用杂原子O、S、N等替代蒽醌或蒽酮结构中 的C-IO羰基或亚甲基合成系列的杂蒽酮类化合物，仍可以保持母体的线性三元共平面的 芳香体系的结构特征，使其可以与DNA进行有效的结合发挥其药理活性；同时引入电负 性原子后能改变母体的η电子云密度，使其难以被体内的还原酶还原从而能降低心脏等 毒副作用。将杂蒽酮母核与鼠李糖偶联后所得的杂蒽酮鼠李糖苷具有更好的溶解性，能 够改善杂蒽酮化合物的生物利用度和提高药物分子在肿瘤治疗中靶向性。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供，2-反式鼠李糖苷衍生物及其制备方 法，本专利技术能克服蒽酮鼠李糖苷毒副作用大等问题，所制得的杂蒽酮化合物的1，2-反 式鼠李糖苷衍生物水溶性好，生物利用度高，能够进一步制备抑制微管聚集、选择性靶 向肿瘤血管的抗肿瘤药物。本专利技术利用生物电子等排体原理用杂原子O、S等替代天然产物Prinoidin的 C-IO亚甲基，进行结构修饰，制备出抑制微管聚集、具有选择性靶向内皮细胞功能的高 活性化合物，在此基础上来获得对体内既成肿瘤血管具有明显的破坏作用的结构新颖的 微管结合类抗肿瘤药物。本专利...
【技术保护点】
杂蒽酮类化合物的１，２－反式鼠李糖苷衍生物，其特征在于，其具有如下结构式：＊＊＊式ｉ中Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］所代表的基团为以下各项组合之一：（１）、Ｘ＝Ｏ，Ｒ↑［１］＝Ｈ或Ｍｅ，Ｒ↑［２］＝ＯＨ，Ｒ↑［３］＝Ｈ或Ａｃ；（２）、Ｘ＝Ｓ，Ｒ↑［１］＝Ｈ，Ｒ↑［２］＝ＯＨ，Ｒ↑［３］＝Ｈ或Ａｃ；（３）、Ｘ＝Ｏ，Ｒ↑［１］＝Ｈ或Ｍｅ，Ｒ↑［２］＝ＮＨ（ＣＨ↓［２］）↓［２］Ｎ（ＣＨ↓［３］）↓［２］，Ｒ↑［３］＝Ａｃ；式ｉｉ中Ｒ＝Ｈ或Ｍｅ。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李英霞，丁宁，张伟，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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