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制备三取代四氢呋喃衍生物的方法技术

技术编号:501601 阅读:460 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
***(Ⅰ)本发明专利技术公开了一种式(Ⅰ)代表的抗真菌化合物或其药学上可接受的盐以及含有它们的药物组合物和用它们治疗或预防哺乳动物真菌感染的方法,式Ⅰ化合物中的X、Y、R如说明书中所定义。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及三取代四氢呋喃抗真菌剂,如(-)-甲氧基]苯基]取代的抗真菌剂,含有它们的药物组合物,三取代四氢呋喃抗真菌剂中间体,及用三取代四氢呋喃抗真菌剂治疗和/或预防宿主包括温血动物,特别是人抗真菌感染的方法。国际公开号WO89/04829,(1990,6,1公开)和USP5,039,676(A.K.Saksena等人)公开了下式代表的(±)顺和(±)反抗真菌化合物 其中X=F,Cl,Z=低级烷基,(C2-C8)烷酰基或被2-低级烷基-3-氧-1,2,4-三唑-4-基取代的苯基,例如,(±)-顺和(±)-反-1-四氢-4-呋喃基]甲氧基]苯基]-4-(1-甲基乙基)哌嗪。然而,WO89/04829没有具体公开本专利技术化合物。对于广谱抗真菌剂需要治疗全身的真菌感染,特别是曲霉菌属和念珠菌属感染。本专利技术提供式Ⅰ代表的化合物或其药学上可接受的盐 其中X各自均为F或均为Cl或一个X是F另一个X是Cl; R′=(C1-C10)烷基;(C2-C10)链烯基;(C2-C10)炔基;(C3-C8)环烷基;或CH2R2;R2=(C1-C3)全卤代烷基;CO2R3;-*CH(OR4)CH本文档来自技高网...

【技术保护点】
1)式Ⅰ代表的化合物或其药学上可接受的盐。***[Ⅰ]其中X各自均为F或均为C1或一个X独自是F另一个X独自是C1;***;***;***;***;***;***;或***R↑[1]=(C↓[1]-C↓[10])烷基;(C↓[2]-C↓[10])链烯基;(C↓[2]-C↓[10])炔基;(C↓[3]-C↓[8])环烷基或CH↓[2]R↑[2];R↑[2]=(C↓[1]-C↓[3])全卤代烷基;CO↓[2]R↑[3];-*CH(OR↑[4])CH↓[2]OR↑[4]或CH↓[2]N(R↑[5])R↑[3]=低级烷基或H,R↑[4]=R↑[3]或(CH↓[2])↓[2]OR↑[3]R↑[5]=低级...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:AK沙森纳VM吉里扎瓦拉汉AK冈古利RG洛维
申请(专利权)人:先灵公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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