具有抗紧张、预防紧张及促智作用的药物制造技术

具有抗紧张、预防紧张及促智作用的药物，含有氨基酸甘氨酸或其可药用的盐作为有效物质。 预防和治疗紧张状态及提高智能的方法是舌下应用有效量的所申请的药。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医学领域、更具体地说，是关于具有抗紧张、预防紧张及促智作用的新药。人处于紧张情况下，最普遍的反应是精神情绪紧张，同时出现兴奋、惊慌、记忆及注意力减退、并表现出不适当和不合理的行为，智能及反应速度降低和障碍，解答问题的错误增加等等。类似的障碍在各种疾病(神经官能症，类神经官能症状态，神经衰弱性反应等)也可观察到。在急性和慢性紧张刺激下，这类障碍的程度将增加。因此寻找和创制能降低和预防紧张因素的作用，同时又具有促智作用(提高注意力，改善记忆、智能活动及脑对攻击性刺激的稳定性)的药物具有特殊的意义。由于精神情绪紧张是机体对不同的过度刺激因素的反应，为减轻这种紧张，采用了镇静药物，其中广为人知和最常使用的是苯二氮 类安定剂，以及同时具有促智作用的r-氨基丁酸(GABA衍生物-φeHu T， klocpeH，luopecal LM D.uawkobckuǚ药物，1988，第1部分，Meguyulla，uockba 70-79，122-123页)。但苯二氮 类安定剂及上述的GABA衍生物有严重的副作用。服药后出现嗜睡、抑制、眩晕、精神运动性反应下降，步态失常，月经周期紊乱。性欲障碍，而且对那些被要求有快速和准确的心理及运动反应的人来说，这类药物是禁用的，此外，长期服用安定剂将使智能降低，并形成嗜毒癖。一系列的GABA衍生物已广为人知并用作促智药，但这类化合物不具有抗紧张或预防紧张的作用(M.Ⅱ.uawkobckuǚ药物，1988，第1部分，Ueguyulla，Mockba，117，123页)。人所共知，Ortho-Biotics公司的用于紧张状态和提高智能工作能力的Mega 3 Vitamins/Minerals药剂将用甘氨酸作其组分(Professional Ortho-Biotics，Catalogue 1989，CH，1203Geneve，Pharmacie Des Charmilles，P.18)。但此制剂除甘氨酸外，还含有34个以上的不同组分，其中包括致过敏的维生素，而且成本高，除此以外，构成其组分的还有色氨酸，而现时FAD(1989年12月)已禁止将色氨酸作为药品及食品添加剂的成分。所申请的药物是新的，文献中未曾报告过。本专利技术的任务是创制同时具有抗紧张、预防紧张及促智作用的，活性高、无毒、不引起副作用的新药。这一任务是通过制成一新药而完成的，该药包括了有效物质及药物载体，依照本专利技术，有效物质包括氨基酸甘氨酸(氨基乙酸)其结构如下 所申请的药具有高效的抗紧张、预防紧张及促智作用，可用于预防及治疗神经官能症及类神经官能症状态，脑损伤后遗症，神经系传染病、衰弱性植物神经障碍、慢性洒精中毒及戒洒反应，也可用于提高智能。药物可制成粉剂，饱和溶液或片剂使用，最好是作成片剂舌下使用，每片含有效成分0.1-0.2克。药剂最好含0.5-2%(重量)的甲基纤维素作为药物载体，本申请的药的有效物质来源于化学合成、生物技术或动物组织。本申请的药的有效物质是脂肪族的氨基酸甘氨酸，该氨基酸是存在于动物组织中的天然化合物，为白色无气味的粉末状物，易溶于水和碱性溶液中，难溶于乙醇及乙醚中。本申请药进行过动物实验和临床研究。本申请药的抗紧张及预防紧张作用，以及向神经效应是以体重为200-300克的雄性成年大鼠及30-40克和60-80克未成年大鼠、以及体重18-20克的小鼠进行研究的。本申请药对动物行为影响的研究是用体得重30-40克20天的雄性大鼠幼鼠在强烈紧张刺激后以“旷场”试验进行的。实验及对照的大鼠幼鼠在一秒钟内使其受电刺激(电场59赫，35伏)一次。在刺激前(20分钟内)在实验大鼠幼鼠舌根处给以药物的水溶液，剂量为2毫克/公斤体重，对照组给以等量的水，60分钟后用“旷场”试验检查动物的行为。另外，作为对照还应用了用“旷场”试验评价20天的大鼠幼鼠行为的结果，在试验前60分钟内，只给这些幼鼠灌水，研究的结果列在表1中。 从表1中可以看出，预先给本申请的药具有预防紧张的作用，不论从运动指标还是从情绪认识的指标看，由紧张刺激造成的兴奋现象明显减轻。本申请的药预防紧张的作用以“电场”试验进行了研究。在此试验中，在电刺激一对雄性小鼠一次后，记录情绪(尖叫声)，运动(跳跃)，及攻击(打架)反应。在试验前60分钟投予本申请的药不影响情绪反应，运动反应略微(1-1.5级)增强，但打架的次数减少，攻击反应的阈值提高了5±0.8伏。采用慢性电刺激模型以30-40克体重的大鼠幼鼠及体重200-250克的成年雄性大鼠研究了所申请的药的抗紧张及预防紧张的作用。为了评价所申请的药的作用，在实验组和对照组都采用了在自由选择乙醇和水的条件下，消耗15%乙醇的试验，因为慢性紧张刺激会伴生饮洒动机上升，增加对洒精的消耗。采用“电场”(50赫，大鼠幼鼠30-40伏，成年动物60伏)作为慢性紧张刺激，在7天内，在可以自由选择15%乙醇和水的条件下，检查一昼夜15%乙醇的消耗量。以后2星期内每天将大鼠幼鼠的爪在5分钟内电刺激5次，每次持续1秒钟，成年动物则在10分钟内刺激10次，每次持续1秒钟，实验组在刺激前20分钟内在舌根处给以所申请的药的水溶液，剂量为1-2毫升/公斤体重，对照组给以等量的水。在三星期时间内在自由选择15%乙醇和水的条件下，记录大鼠一昼夜15%乙醇的消耗量慢性紧张刺激并给本申请的药2星期，在停止电刺激和给药1星期后，得到的数据列在表2中。 表2的数据表明，本申请的药可减少动物饮洒的动机，且其抗紧张的作用与动物的年龄无关，并且在停止用药和电刺激后还能观察到。本申请药抗紧张的作用在动物的行为上也观察到。例如，实验大鼠组在实验的全部过程中，攻击性和兴奋性都明显低于对照组。如所熟知，对动物进行操作(从笼中取出，喂食、喂水)是一种特殊的紧张因素，能引起长时间的兴奋，不安和攻击状态。为了查明本申请的药抗紧张作用与紧张刺激性质之间的关系，在自由选择15%乙醇和水的条件下，研究了本申请的药对20天的大鼠幼鼠的影响，实验动物在舌根给以本申请的药，剂量为1毫克/公斤体重，对照动物给以等量的水，研究结果列在表3中。 表3的数据表明，每日对动物操作，增加了动物饮洒的动机，喂以本申请的药则大大降低，因此本申请的药抗紧张的作用与紧张因素的性质无关。为了查明本申请的药的向神经性作用及其作用机制，研究了药物对神经生理过程的影响。以体重18-22克的雄性小鼠及体重200-250克的雄性大鼠进行体内实验，还以离体器官豚鼠回肠和大鼠精囊进行体外实验。进行了本申请的药与GABA衍生物-φeHu T对小鼠定向运动活动影响的比较研究，它们的运动活动是用自动化方法记录的，在此实验中实验组腹腔注射本申请的药及φeHu T的水溶液，对照组则注射等量的水。实验结果列在表4中。 从表中可以看出，在记录前20分钟内给以本申请的药，动物出现运动活动降低。但定向运动反应降低的程度与本申请的药的剂量无关。此外，根据反应的性质，本申请的药与φeHu T的效应不同。研究了本申请的药对小鼠直肠体温的影响，将剂量为2，20，40，80，200毫克/公斤体重的本申请的药给动物，动物体温无变化，这与安定药不同，安定药可使动物体温下降，为了阐明本申请药的作用机制，用小鼠研究了本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有抗紧张，预防紧张及促智作用的，舌下应用药剂，该药剂包含有效物质及药物载体，其特征在于作为有效物质含有氨基酸甘氨酸或其可药用的盐。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：AE道布拉特沃拉斯基，YA拉日布特内克，GN呼卡，IA考米萨劳娃，
申请(专利权)人：AE道布拉特沃拉斯基，YA拉日布特内克，GN呼卡，IA考米萨劳娃，
类型：发明
国别省市：SU[苏联]