7-(3-吡啶基)-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷的制备和对映体分离以及外消旋体和对映体的新的盐形式制造技术

技术编号:5015363 阅读:177 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
已开发了制备7-(3-吡啶基)-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷的新的可放大规模的合成法,并且用琥珀酸和草酸形成7-(3-吡啶基)-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷的盐。此外,通过用L和D二-对甲苯甲酰基酒石酸拆分已使7-(3-吡啶基)-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷分离成其立体异构体,得到高对映体纯度的(R)-和(S)-7-(3-吡啶基)-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷。已制备了所得(R)-和(S)-7-(3-吡啶基)-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷的许多固体盐。公开了制备外消旋体和对映体盐的方法、包含此类盐的药物组合物、以及它们的用途。所述盐可施用于易感或罹患病症和障碍例如中枢神经系统障碍的患者,以治疗和/或预防此类障碍。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
7-(3-吡啶基)-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷的酸式盐,其中所述酸是琥珀酸或草酸。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:J比沃S布雷宁GM达尔GJ加托J金奈斯J马休JA穆诺茨I费弗SM图勒J韦姆斯雷解建勋
申请(专利权)人:塔加西普特公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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