作为胰岛素分泌刺激剂的吡嗪酮类衍生物、获得它们的方法及其在治疗糖尿病中的用途技术

本发明专利技术涉及作为胰岛素分泌刺激剂的式（Ｉ）的吡嗪酮衍生物，在式（Ｉ）中，ｎ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３和Ｒ４与权利要求１中定义相同。本发明专利技术还涉及这些吡嗪酮衍生物的制备方法以及它们在预防和／或治疗糖尿病和与之相关的病理中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为胰岛素分泌刺激剂的式(I)的吡嗪酮衍生物。本专利技术还涉及制备 这些吡嗪酮衍生物的方法及其在预防和/或治疗糖尿病以及相关病理中的用途。
技术介绍
11型糖尿病是世界范围内最常见的疾病之一。在2007年，其流行程度据估计为成 人人群的5. 9% (为2.46亿)，并且在持续增加。糖尿病做为心血管疾病和中风发病的主 要风险因素，能够导致严重的微血管和大血管并发症(这些疾病能够导致人们丧失能力甚 至致命)，因此该疾病更为严重。II型糖尿病的特征在于空腹和餐后高血糖，这是由两个主要缺陷导致的后果 在靶组织的水平上产生胰岛素抗性和胰岛β细胞的胰岛素分泌发生改变。后一种异常 似乎出现地非常早，因为它出现在葡萄糖耐受受损(IGT)阶段(Mitrakou等，N. Engl. J.Med. 326 :22-29，1992)。UK糖尿病前展性研究(UKPDS)中注意到，当确诊患有糖尿病时， 50%的β细胞功能已经丧失，这表明β细胞功能损害可能开始于诊断出糖尿病前10-12 ^Ξ (Holman, Diabetes Res.Clin. Pract. 40 :S21,1998 UKPDS本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）化合物：＊＊＊（Ⅰ）　　其中：　　ｎ＝０、１、２；　　Ｒ１选自氢、杂芳基、Ｚ；　　Ｒ２选自氢、卤素、杂芳基、Ｚ；　　Ｒ３选自氢、卤素、芳基、杂芳基、Ｚ；　　其中芳基和杂芳基可以任选被一个或多个选自Ｙ的取代基取代；　　Ｒ２和Ｒ３可以构成饱和的或不饱和的环，该环可以被选自Ｚ的任何取代基任选取代；　　Ｒ４选自：　　＊＊＊　　其中：　　ｍ＝１－６；　　Ｒ７和Ｒ８独立选自：氢、芳基、杂芳基、Ｚ；　　其中芳基和杂芳基可以任选被一个或多个选自Ｙ的取代基取代；　　Ｒ７和Ｒ８可以一起构成杂环；该杂环可以包含一个或多个选自Ｎ、Ｏ和Ｓ的杂原子；　　＊＊＊　　其中：　　ｐ＝１－６；　　Ｒ９选自：芳基、杂芳基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：G博顿，M凯尔戈特，C查隆，S埃尔巴瓦布，
申请(专利权)人：默克专利有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]