有胆碱能活性的吲哚酮和吲哚二酮的衍生物的制备方法技术

＊＊＊本发明专利技术涉及具有医疗活性的通式（Ⅰ）化合物其中：ｎ，ｐ，ｑ，Ｘ，Ｙ，Ｚ＊和Ｗ如说明书中定义。如果异构体存在，还包括其立体和光学异构体和其外消旋体，以及其药理上可接受的酸加成盐和其溶剂化物；以及用于其制备的中间体，其制备方法，含有所述化合物的药物制剂，及所述化合物和类似的已知化合物的医疗用途。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有治疗活性的新化合物，用于其制备的中间体，其制备方法，含有所述化合物的药物制剂以及所述化合物和类似的已知化合物的药物用途。阿尔茨海默疾病(老年性痴呆症，SDAT)的主要特征是明显的中枢胆碱能机能失调。这一胆碱能短缺据报道与认识减少有关(P.T.Francis et al，New Engl.J.Med.，1985，313，7)。至今各种增加中枢胆碱能活性和因此而逆转认识减少的企图只得到有限的效果。有证据表明在某些情况下使用生物碱毒扁豆碱可收到有限的效果，但该化合物在临床上的应用受到低治愈率，短的半衰期及低的生物利用率的损害。胆碱酯酶抑制剂，9-氨基-1，2，3，4-四氢吖啶(THA)据报道在治疗一小组SDAT的病人时有治疗价值(W.K.Summers et al，New Engl.J.Med.，1986，315，1241)。THA的进一步临床试验产生了一些令人鼓舞的结果，但由于该药同时有一定的毒副作用而受到损害。其它结构上与毒扁豆碱或THA相关的化合物已有报道，并且是继续研究的课题。由此迫切需要对治疗阿尔茨海默病和相关病症安全且临床有效的药物。结构上与本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式（１）的化合物＊＊＊（１）其中：ｎ为１、２或３；ｐ为１或２；ｑ为１或２；Ｘ代表一个或多个取代基，这些取代基独立地选自氢，低级烷基、芳基、芳氧基、ＣＮ、低级烷氧基、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、烷基磺酰胺基；ＮＨＣＯＲ其中Ｒ为低级烷基或芳基；ＮＲ↓［１］Ｒ↓［２］其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立地为氢或低级烷基或一起形成一个环；ＣＯ↓［２］Ｒ其中Ｒ为低级烷基；或环烷基、环烯基或双环烷基，每一个都可任意地进一步被低级烷基取代；ｙ为ＣＯ或ＣＲ↓［３］Ｒ↓［４］其中Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］独立地为氢，低级烷基，低级烷氧基或一起形成环状缩醛基；Ｚ为Ｎ或ＣＨ；而＊＊＊代表任意取代的苯基或环己基；其中Ｗ代...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：BR波尔，AJ克罗斯，
申请(专利权)人：阿斯特拉公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]