【技术实现步骤摘要】
本申请是1992年2月24日提交的序号为840,496的美国专利申请的部分继续申请。本专利技术涉及尤其是用于治疗高血压的内皮素拮抗剂。下式Ⅰ化合物 和它的药学上可接受的盐尤其上用作抗高血压剂的内皮素受体拮抗剂。在本说明书中,上述符号定义如下X和Y之一是N,另一个是O;R是萘基或被R1、R2和R3取代的萘基;R1、R2和R3分别为(a)氢;(b)烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烷烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基或芳烷基,它们中的任何一个可以被Z1、Z2和Z3取代;(c)卤素;(d)羟基;(e)氰基;(f)硝基;(g)-C(O)H或-C(O)R6;(h)-CO2H或-CO2R6;(i)-SH、S(O)nR6、S(O)m-OH、S(O)m-OR6、-O-S(O)m-R6、-O-S(O)mOH或-O-S(O)mOR6;(j)-Z4-NR7R8;或(k)-Z4-N(R11)-Z5-NR9R10;R4和R5分别是(a)氢;(b)烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烷烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基或芳烷基,它们中的任何一个可以被Z1、Z2和Z3取代;(c)卤素;(d)羟基; ...
【技术保护点】
下式的化合物或其药学上可接受的盐***其中:X的Y中的一个为N,另一个是O;R是萘基或被R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]取代的萘基;R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]分别为:(a)氢;(b)烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、环烷烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基或芳烷基,它们中的任何一个可以被Z↑[1]、Z↑[2]和Z↑[3]取代;(c)卤素;(d)羟基;(e)氰基;(f)硝基;(g)-C(O)H或-C(O)R↑[6];(h)-CO↓[2]H或-CO↓[2]R↑[6];(i)-SH、S(O)↓[n]R↑[6]、S(O)↓[m]-OH、S(O)↓[m]-OR↑[6]、-O-S ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:PD施坦恩,JT亨特,N穆卢格桑,
申请(专利权)人:ER斯奎布父子公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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