杂二环化合物制造技术

技术编号:500935 阅读:252 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
杂原子X优选为氧原子,但也可以是其他原子或基团;基团W优选为羰基,但也可以是其他基团;杂环优选为4-氧代-4H-1-苯并吡喃环。该化合物的R↓[2]、R↓[3]、R↓[6]和R↓[7]、取代基可以在很宽的范围内选择。Y是连接基,包括-COO-,-CONH-,-O-,-SO↓[2]-和-SO↓[2]NH-在内的很多连接基。Z为亚烷基链,B为配位氧。这些化合物及其药物前体、对映异构体、非对映异构体、N-氧化物和药用可接受的盐可有效治疗高血压和由良性前列腺肥大引起的尿道疾病及治疗其他疾病。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及杂二环化合物以及含有这些化合物的药物组合物。黄酮哌酯,即8-(2-哌啶子基乙氧羰基)-3-甲基-4-氧代-2-苯基-4H-1-苯并吡喃,其化学式为 由于其具有钙拮抗活性而具有一种平滑的肌肉松驰活性,可以用来作为治疗泌尿系统障碍的药剂。这种活性可以影响膀胱穹隆部(dome)平滑肌,或者可以与中枢神经系统中的排尿中心发生关联。下面将要论及的本专利技术的化合物,本质上包括由更复杂的氨基组分来代替上述化合物中的哌啶子基。更进一步的变化包括改变用于间隔氨基组分与苯并吡喃环的乙氧羰基团;选择苯并吡喃环中的2-、3-、6-、7-取代类型;环上杂原子用一个硫原子或一个亚硫酰基(sulphinyl)、磺酰基或亚氨基来替代;和/或苯并吡喃环上的2,3-二氢化。这些结构变化使该新化合物具有一种与不同生物系统相互作用的能力,这种能力是由于该新化合物对α1-肾上腺素受体和5HT1A-血清素(serotoninergic)受体的亲合力而产生的。而黄酮哌酯对这些受体几乎没有亲合力。本专利技术的化合物具有下述通式Ⅰ 其中 代表单键或双键;X 代表氧原子或硫原子,或亚氨基、烷基亚胺基、亚硫酰基、本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式为Ⅰ的化合物***其中*代表单键或双键;X代表氧原子或硫原子,或亚氨基、烷基亚胺基、亚硫酰基、或磺酰基;W代表价键或羰基、硫代羰基、亚甲基或羟亚甲基;R↓[2]代表氢原子或烷基、取代烷基、链烯基、取代链烯基、炔基、取代炔基、碳环基、取代碳环基、杂环基、取代杂环基或芳酰基;上述取代基团中的取代基是一个或多个卤素原子,和/或一个式多个烷基、氰基、羟基、烷氧基、苯氧基、三氟甲基、硝基、氨基、烷氨基、二烷氨基、酰氨基、烷基磺酰氨基或苯甲酰基;R↓[3]代表氢原子或烷基、羟烷基、烷氧基烷基、芳烷氧基烷基、苯基、羟基、烷氧基或芳烷氧基;R↓[6]代表氢原子或卤素原子,或者硝基、氨基、烷氨基、二烷氨基、...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:阿米德奥伦纳迪贾恩尼莫特塔卡洛里瓦罗多福特斯塔
申请(专利权)人:瑞柯戴堤化学制药公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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