聚合物键合的紫杉醇衍生物制造技术

＊＊＊本发明专利技术涉及具有抗肿瘤活性的聚合物键合的紫杉醇，其衍生物，及它们的制备方法，并涉及含这类物质的药物组合物，其中９０－９９．９ｍｏｌ％由上式代表的单元构成。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有抗肿瘤活性的聚合物键合的紫杉醇与聚合物键合的紫杉醇衍生物及它们的制备方法，并涉及含这类物质的药物组合物。紫杉醇是二萜类紫杉烷(taxane)族中的一员，可从短叶紫杉树皮的提取物中分离并鉴定，紫杉醇的其它类似物也是已知的，可由浆果紫杉的针状体中提取的10-脱乙酰基紫杉亭Ⅲ为原料经半合成方法制备，(见Wain等，JACS，93，2325，(1971)和Lovelle等，Proc.Am.Assoc.CancerRes.，31P.417，(1990)。)这些化合物已显示出强效的抗肿瘤活性，但它们在水中溶解极微并在以CremophorEL(商品名)为载体经注射或静脉滴注给药时会产生某些毒副作用。本专利技术提供一种主要含有下述组成的式Ⅰ聚合物轭合物，其中90-99.9mol%由下式代表的单元构成 0.1-5mol%由下式代表的单元构成 其中R1和R2之一是下式共聚物残基 另一个是氢原子;0-9.9mol%由下式所代表的单元构成 其中R是苯基或叔丁氧基，R3是氢或乙酰基，A和A1可以是相同的或不相同的，它们代表化学单键、氨基酸残基或肽间隔基团，该肽间隔基团可选自βAla，G本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种聚合物轭合物，主要含有：９０－９９．９ｍｏｌ％由下式所代表的单元＊＊＊；０．１－５ｍｏｌ％由下式所代表的单元＊＊＊其中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］之一是下式的共聚物残基＊＊＊另一个是氢原子；和０－９．９ｍｏｌ％由下式所代表的单元＊＊＊其中Ｒ是苯基或叔丁氧基，Ｒ↓［３］是氢或乙酰基，Ａ和Ａ↓［１］可以是相同的或不相同的，它们代表化学单键、氨基酸残基或肽间隔基团，该肽间隔基团可选自βＡｌａ，Ｇｌｙ，Ｐｈｅ－Ｇｌｙ，Ｐｈｅ－Ｐｈｅ－，Ｌｅｕ－Ｇｌｙ，Ｖａｌ－Ａｌａ，Ｐｈｅ－Ａｌａ，Ｌｅｕ－Ｐｈｅ，Ｌｅｕ－Ａｌａ，Ｐｈｅ－Ｌｅｕ－Ｇｌｙ，Ｐｈｅ－Ｐｈｅ－Ｌｅｕ，Ｌｅｕ－Ｌｅｕ－Ｇｌｙ，Ｐｈｅ－Ｔｙｒ－Ａ...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：N蒙戈利，F庵戈鲁西，E佩森蒂，A苏拉托，G比索利，
申请(专利权)人：法玛西雅厄普约翰公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]