【技术实现步骤摘要】
D-18024是一种酞嗪酮的衍生物,其具有抗过敏和抗组胺活性,参阅DE-OS3634942。D-18024具有以下结构 与D-18024相应的该碱的国际非专卖药命名为flezelastin。D-18024可由不同的方式服用进入人体,例如口服或吸入的方式,吸入方式较口服优越,因为与口服比较,通过吸入的方式,较高的活性物浓度可达到局部,即肺内,而且显效较快,预期副作用的报道较少。目前酞嗪酮衍生物这类物质因其强烈的苦味而不能被吸入。令人惊奇的是D-18024不具这种强烈的苦味,并可使用flezelastin的其他盐以及其他酞嗪酮衍生物的可用盐,并选择性地加入调味剂。目前传统气雾剂的一个缺点是含有氯化和氟化的烃类,如推进剂,它被怀疑参与地球臭氧层的破坏。本专利技术的目的是具有可接受味道的剂量醇类,它包含flezelastin或它的生理用盐,或不显示其缺点的酞嗪酮类。所有生理无毒离子都可用作盐的形成成份,例如可用无机强酸的阴离子,如盐酸盐,硫酸盐和磷酸盐,也可用有机酸的阴离子,如乙酸盐,葡萄糖酸盐,苹果酸盐。这种剂量气雾剂便于患者携带和使用,另一个优点是患者已熟知它们的用法, ...
【技术保护点】
含有flezelavtin或其生理可用盐,推进剂气体和悬浮稳定剂的药物组合物,其特征是聚氧化乙烯-(25)-甘油酰三油酸酯(Tagat↑[R]TO)或聚氧化乙烯-(30)-甘油酰单油酸酯(Tagat↑[R]O)或聚氧化乙烯-(20)-甘油酰单油酸酯(Tagar↑[R]O2)或油酸或Plaronic↑[R]F68或含4-10碳的全氟羧酸或全氟化的羧酸盐或Synpeonic类或全氟化亚磺酰氨基醇的磷酸酯或单乙酰化单甘油酯或二乙酰化单甘油酯或以上物质的混合物用作悬浮剂稳定剂。
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:H海彻,J恩格尔,
申请(专利权)人:ASTA药物股份公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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