咪唑衍生物及其制备方法和在治疗学上的应用技术

技术编号:500710 阅读:193 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
***(Ⅰ)本发明专利技术涉及苯基氨甲基咪唑,如式(Ⅰ)所示,其中R↓[1]~R↓[7]的定义如说明书所述。本发明专利技术进一步涉及到它们的制备方法以及作为血管紧张肽Ⅱ拮抗物的治疗上的应用,它对于高血压、循环紊乱和青光眼很有用。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及咪唑衍生物及其制备方法和在治疗学上的应用,即用于治疗高血压、循环紊乱和青光眼的制剂。我们已经知道很多咪唑衍生物是用作抗高血压剂的血管紧张肽Ⅱ抑制剂。专利申请EP-A-403158和EP-A-403159叙述的是在咪唑环的5位上带有一个不饱和链的咪唑链烯酸,专利申请EP-A-465368记叙了含硫的咪唑衍生物,专利申请WO-A-91/00277涉及在咪唑环的5位上带一醛基的取代的咪唑类化合物。专利申请EP-A-427463叙述的是在咪唑环5位上带一氨基酸的取代的N-(咪唑基)烷基丙氨酸衍生物,专利申请EP-A-324377涉及推荐为利尿剂、抗炎剂和抗高血压剂的咪唑衍生物,专利申请EP-A-253310记叙了在咪唑环5位上带有一羟甲基的咪唑衍生物。这些现有技术的文献都没有记叙或暗示在咪唑环5位上带有一个苯氨甲基取代基的咪唑衍生物。因此本专利技术涉及在咪唑环5位上带有一苯氨甲基取代基的咪唑衍生物。本专利技术的化合物选自(ⅰ)苯氨甲基咪唑,式为 其中R1是C1-C4-烷基;R2是氢原子、卤素、C1-C4-烷硫基或C1-C3-全氟烷基;R3是氢原子、C1-C4-烷基或COR本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苯氨基甲基咪唑化合物选自:(i)苯氨基甲基咪唑化合物,式为:***(Ⅰ)其中:-R↓[1]是C↓[1]-C↓[4]烷基;-R↓[2]是氢原子、卤素、C↓[1]-C↓[4]-烷硫基或C↓[1]-C↓[3]-全氟烷基;-R↓[3]是氢原子、C↓[1]-C↓[4]-烷基或COR↓[8],其中R↓[8]为C↓[1]-C↓[4]-烷基;-R↓[4]在3位、4位、5位或6位,并且是氢原子、一个或多个C↓[1]-C↓[4]-烷基、C↓[1]-C↓[4]-烷氧基、叠氮基或硝基或一个或多个卤素、或和与其相连的氨苯基形成2-氨萘基;-R↓[5]是氢原子或卤素;-R↓[6]和-R↓[7]是相同或不同的,分别是四...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:皮埃尔多德米切尔邦道帕特里斯雷诺狄迪尔普鲁纳
申请(专利权)人:弗尼亚工业和卫生
类型:发明
国别省市:FR[法国]

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