【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及(6R)-，(6S)和(6R，S)-5，10-亚甲四氢叶酸的α-，β-，γ-，羟丙基-β-，羟丙基-γ-，二甲基-β-，二甲基-γ-环糊精包合物。这些化合物惊人的良好稳定性首次使它们应用为药物成为可能。本专利技术还涉及该物质的制备方法以及它们在制药中的用途。下面提到的羟丙基环糊精在每一种情况下可理解为指的是羟丙基环糊精(0.6)，羟丙基环糊精(0.9)，3-羟丙基环糊精，2，3-二羟丙基环糊精，特别是2-羟丙基环糊精。下面提到的5，10-亚甲四氢叶酸也可理解为指的是5，10-亚甲四氢叶酸盐，特别是碱金属和碱土金属盐。四氢叶酸盐是叶酸的生物活性形式(叶酸辅助因素)。作为药物，四氢叶酸主要以5-甲酰-5、6、7、8-四氢叶酸(甲酰四氢叶酸)的钙盐形式使用，例如，用于提高5-氟尿嘧啶的治疗效果，或当氨甲蝶呤用于治疗癌症时作为补救物质。在体内，(6s)-5-甲酰四氢叶酸被转化为(6R)-5，10-亚甲四氢叶酸，后者作为辅助因素，形成了一种细胞抑制剂共价三元配合物，5-F-dUMP/TS/5，10-亚甲四氢叶酸，这种三元配合物包括由5-氟尿嘧啶形成的(5...
【技术保护点】
稳定的含水组合物，包括：ｉ）（６Ｒ）－，（６Ｓ）－或（６Ｒ，Ｓ）－５，１０－亚甲四氢叶酸或（６Ｒ）－，（６Ｓ）－或（６Ｒ，Ｓ）－５，１０－亚甲四氢叶酸的一种盐，和ｉｉａ）α－，β－或γ－环糊精或α－，β－或γ－环糊精的一种衍生物，或者ｉｉｂ）α－，β－或γ－环糊精的混合物，或者α－，β－或γ－环糊精的衍生物的混合物，或者α－，β－或γ－环糊精和α－，β－或γ－环糊精的一种衍生物的混合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：HR马勒，M厄尔曼，J康迪，
申请(专利权)人：阿泼洛发公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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